LDC000067

Cheminis pavadinimas:

3-[[6-(2-metoksifenil)-4-pirimidinil]amino]benzenmetansulfonamidas

SMILES kodas:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

InChi kodas:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6 -4-5-13(9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

InChi raktas:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

Raktažodis:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

Tirpumas: 

Saugykla: 

Aprašymas:

LDC000067 yra stiprus ir selektyvus CDK9 inhibitorius. LDC000067 slopino transkripciją in vitro ATP konkurenciniu ir nuo dozės priklausomu būdu. LDC000067 apdorotų ląstelių genų ekspresijos profiliavimas parodė selektyviai sumažintą trumpalaikių mRNR, įskaitant svarbius proliferacijos ir apoptozės reguliatorius. De novo RNR sintezės analizė parodė platų teigiamą CDK9 vaidmenį. Molekuliniu ir ląstelių lygiu LDC000067 atkūrė CDK9 slopinimui būdingus efektus, tokius kaip sustiprintas RNR polimerazės II sustabdymas genuose ir, svarbiausia, apoptozės indukcija vėžio ląstelėse. LDC000067 slopina nuo P-TEFb priklausomą in vitro transkripciją. Sukelia apoptozę in vitro ir in vivo kartu su BI 894999.

Tikslas: CDK9