KATINĖS Nr. | Produkto pavadinimas | Aprašymas |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 yra stiprus ir selektyvus acetil-CoA karboksilazės izoformos ACC1, esančios daugiausia kepenyse ir riebaliniame audinyje, ir izoformos ACC2, dominuojančios skeleto ir širdies raumenyse, inhibitorius, kurių IC50 reikšmės yra atitinkamai 27 nM ir 33 nM. ACC inhibitoriai slopina de novo lipogenezę ir padidina ilgos grandinės riebalų rūgščių β-oksidaciją, galinčią gydyti 2 tipo diabetą, kepenų steatozę ir vėžį. |
CPD100572 | ND-646 | ND-646 yra alosterinis ACC fermentų ACC1 ir ACC2 inhibitorius, kuris neleidžia ACC subvienetams dimerizuotis, kad slopintų riebalų rūgščių sintezę in vitro ir in vivo. Lėtinis ND-646 gydymas ksenografu ir genetiškai modifikuotais NSCLC pelių modeliais slopino naviko augimą. Vartojant vieną vaistą arba kartu su standartiniu vaistu karboplatina, ND-646 žymiai slopino plaučių naviko augimą Kras;Trp53-/- (taip pat žinomas kaip KRAS p53) ir Kras;Stk11-/- ( taip pat žinomas kaip KRAS Lkb1) NSCLC pelės modeliai. ND-646 buvo veiksmingesnis, kai jis buvo derinamas su karboplatina, įprastu chemoterapinių režimų komponentu, naudojamu žmogaus NSCLC gydyti. |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 yra stiprus žinduolių ACC inhibitorius ir gali sumažinti kūno svorį bei pagerinti bandomųjų gyvūnų jautrumą insulinui. Neseniai buvo įrodyta, kad CP-640186 yra stiprus žinduolių ACC izoformų inhibitorius, kurio IC50 reikšmės yra apie 55 nM. Šiuo metu tai yra vienintelis stiprus žinduolių ACC inhibitorius. Ląstelių kultūrose ir gyvūnų modeliuose CP-640186 gali sumažinti audinių malonil-CoA lygį, slopinti riebalų rūgščių biosintezę ir stimuliuoti riebalų rūgščių oksidaciją. Svarbiausia, kad CP-640186 gali sumažinti kūno riebalų masę ir kūno svorį bei pagerinti jautrumą insulinui, patvirtindamas ACC kaip nutukimo ir antidiabetinių vaistų taikinius. |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 yra acetil-CoA karboksilazės (ACC) inhibitorius; slopina žmogaus ACC1 ir ACC2, kurių IC50 reikšmės yra atitinkamai 2,1 ir 6,1 nM. |