ACC

KATINĖS Nr. Produkto pavadinimas Aprašymas
CPD100573 PF-05175157 PF-05175157 yra stiprus ir selektyvus acetil-CoA karboksilazės izoformos ACC1, esančios daugiausia kepenyse ir riebaliniame audinyje, ir izoformos ACC2, dominuojančios skeleto ir širdies raumenyse, inhibitorius, kurių IC50 reikšmės yra atitinkamai 27 nM ir 33 nM. ACC inhibitoriai slopina de novo lipogenezę ir padidina ilgos grandinės riebalų rūgščių β-oksidaciją, galinčią gydyti 2 tipo diabetą, kepenų steatozę ir vėžį.
CPD100572 ND-646 ND-646 yra alosterinis ACC fermentų ACC1 ir ACC2 inhibitorius, kuris neleidžia ACC subvienetams dimerizuotis, kad slopintų riebalų rūgščių sintezę in vitro ir in vivo. Lėtinis ND-646 gydymas ksenografu ir genetiškai modifikuotais NSCLC pelių modeliais slopino naviko augimą. Vartojant vieną vaistą arba kartu su standartiniu vaistu karboplatina, ND-646 žymiai slopino plaučių naviko augimą Kras;Trp53-/- (taip pat žinomas kaip KRAS p53) ir Kras;Stk11-/- ( taip pat žinomas kaip KRAS Lkb1) NSCLC pelės modeliai. ND-646 buvo veiksmingesnis, kai jis buvo derinamas su karboplatina, įprastu chemoterapinių režimų komponentu, naudojamu žmogaus NSCLC gydyti.
CPD100571 CP-640186 CP-640186 yra stiprus žinduolių ACC inhibitorius ir gali sumažinti kūno svorį bei pagerinti bandomųjų gyvūnų jautrumą insulinui. Neseniai buvo įrodyta, kad CP-640186 yra stiprus žinduolių ACC izoformų inhibitorius, kurio IC50 reikšmės yra apie 55 nM. Šiuo metu tai yra vienintelis stiprus žinduolių ACC inhibitorius. Ląstelių kultūrose ir gyvūnų modeliuose CP-640186 gali sumažinti audinių malonil-CoA lygį, slopinti riebalų rūgščių biosintezę ir stimuliuoti riebalų rūgščių oksidaciją. Svarbiausia, kad CP-640186 gali sumažinti kūno riebalų masę ir kūno svorį bei pagerinti jautrumą insulinui, patvirtindamas ACC kaip nutukimo ir antidiabetinių vaistų taikinius.
CPD1592 ND-630 ND-630 yra acetil-CoA karboksilazės (ACC) inhibitorius; slopina žmogaus ACC1 ir ACC2, kurių IC50 reikšmės yra atitinkamai 2,1 ir 6,1 nM.

Susisiekite su mumis

Užklausa

Paskutinės naujienos

  • 7 populiariausios farmacijos tyrimų tendencijos 2018 m

    7 populiariausios farmacijos tyrimų tendencijos...

    Patirdamos vis didėjantį spaudimą konkuruoti sudėtingoje ekonominėje ir technologinėje aplinkoje, farmacijos ir biotechnologijų įmonės turi nuolat diegti naujoves savo MTTP programose, kad išliktų priekyje...

  • ARS-1620: perspektyvus naujas KRAS mutantinio vėžio inhibitorius

    ARS-1620: naujas daug žadantis inhibitorius K...

    Remiantis Cell paskelbtu tyrimu, mokslininkai sukūrė specifinį KRASG12C inhibitorių, vadinamą ARS-1602, kuris sukėlė naviko regresiją pelėms. „Šis tyrimas pateikia in vivo įrodymų, kad mutantas KRAS gali būti...

  • „AstraZeneca“ sulaukia reguliavimo padidinimo onkologiniams vaistams

    „AstraZeneca“ gauna reguliavimo postūmį už...

    AstraZeneca antradienį dvigubai padidino savo onkologinių ligų portfelį po to, kai JAV ir Europos reguliavimo institucijos priėmė reguliavimo dokumentus dėl jos vaistų, o tai buvo pirmasis žingsnis siekiant gauti šių vaistų patvirtinimą. ...

„WhatsApp“ internetinis pokalbis!