KATINĖS Nr. | Produkto pavadinimas | Aprašymas |
CPD100464 | Erdafitinibas | Erdafitinibas, taip pat žinomas kaip JNJ-42756493, yra stiprus ir selektyvus per burną biologiškai prieinamas visos fibroblastų augimo faktoriaus receptorių (FGFR) inhibitorius, turintis galimą antineoplastinį aktyvumą. Vartojant per burną, JNJ-42756493 jungiasi prie FGFR ir jį slopina, o tai gali slopinti su FGFR susijusius signalo perdavimo kelius ir tokiu būdu slopinti naviko ląstelių proliferaciją bei naviko ląstelių mirtį FGFR per daug ekspresuojančiose naviko ląstelėse. FGFR, reguliuojamas daugelyje naviko ląstelių tipų, yra receptorių tirozino kinazė, būtina naviko ląstelių proliferacijai, diferenciacijai ir išgyvenimui. |
CPD3618 | TAS-120 | TAS-120 yra geriamasis biologiškai prieinamas fibroblastų augimo faktoriaus receptoriaus (FGFR) inhibitorius, turintis galimą antineoplastinį aktyvumą. FGFR inhibitorius TAS-120 selektyviai ir negrįžtamai jungiasi prie FGFR ir jį slopina, todėl gali būti slopinamas FGFR tarpininkaujamas signalo perdavimo kelias ir naviko ląstelių proliferacija, o FGFR per daug ekspresuojančiose naviko ląstelėse gali padidėti ląstelių mirtis. FGFR yra receptorių tirozino kinazė, būtina naviko ląstelių proliferacijai, diferenciacijai ir išgyvenimui, o jos ekspresija yra reguliuojama daugelyje naviko ląstelių tipų. |
CPDB1093 | Derazantinibas; ARQ-087 | Derazantinibas, taip pat žinomas kaip ARQ-087, yra geriamasis biologiškai prieinamas fibroblastų augimo faktoriaus receptoriaus (FGFR) inhibitorius, turintis galimą antineoplastinį aktyvumą. |
CPDB0942 | BLU-554 | BLU-554 yra fibroblastų augimo faktoriaus receptoriaus 4 (FGFR4) inhibitorius, galintis gydyti kepenų ląstelių karcinomą ir cholangiokarcinomą. |
CPD0999 | H3B-6527 | H3B-6527 (H3 biomedicina) yra labai selektyvus FGFR4 inhibitorius, turintis stiprų priešnavikinį aktyvumą FGF19 amplifikuotose ląstelių linijose ir pelėse. |
CPD0997 | FGF401 | FGF-401 yra FGFR4 inhibitorius, išgautas iš patento WO2015059668A1, 83 junginio pavyzdys; jo IC50 yra 1,9 nM. |
CPDB0053 | AZD4547 | AZD 4547 yra selektyvus fibroblastų augimo faktoriaus receptoriaus (FGFR) tirozino kinazės inhibitorius, kurio IC50 reikšmės yra atitinkamai 0,2, 2,5 ir 1,8 nM FGFR1, 2 ir 3. |
CPD3610 | BLU-9931 | BLU9931 yra stiprus, selektyvus ir negrįžtamas FGFR4 inhibitorius, kurio IC50 yra 3 nM, atitinkamai apie 297, 184 ir 50 kartų selektyvesnis nei FGFR1/2/3. |