| KATINĖS Nr. | Produkto pavadinimas | Aprašymas |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 yra sintetinis PPARδ specifinis agonistas, pasižymintis dideliu afinitetu PPARδ (Ki = 1,1 nM) ir daugiau nei 1000 kartų selektyvesnis nei PPARα ir PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, taip pat žinomas kaip GFT-505, yra dvigubas PPARα / δ agonistas. Šiuo metu Elafibranoris tiriamas kardiometabolinių ligų, įskaitant diabetą, atsparumą insulinui, dislipidemiją ir nealkoholinę riebalinių kepenų ligą (NAFLD), gydymui. |
| CPD100565 | Bavachinina | Bavachinina yra naujas natūralus visos PPAR agonistas, pagamintas iš tradicinės kiniškos gliukozės kiekį mažinančios žolės malaytea scurfpea vaisių. Jis rodo stipresnį aktyvumą su PPAR-γ nei su PPAR-α ir PPAR-β/δ (EC50?=?0,74 μmol/l, 4,00 μmol/l ir 8,07 μmol/l atitinkamai 293T ląstelėse). |
| CPD100564 | Troglitazonas | Troglitazonas, taip pat žinomas kaip CI991, yra stiprus PPAR agonistas. Troglitazonas yra vaistas nuo diabeto ir priešuždegiminis vaistas, priklausantis tiazolidindionų vaistų klasei. Jis buvo skirtas pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu Japonijoje. Troglitazonas, kaip ir kiti tiazolidindionai (pioglitazonas ir roziglitazonas), aktyvina peroksisomų proliferatorių aktyvuojamus receptorius (PPAR). Troglitazonas yra ir PPARα, ir – dar stipriau – PPARγ ligandas |
| CPD100563 | Glabridinas | Glabridinas, vienas iš aktyvių fitocheminių medžiagų saldymedžio ekstrakte, jungiasi ir aktyvuoja PPARγ ligandą surišantį domeną, taip pat viso ilgio receptorių. Tai taip pat teigiamas GABAA receptorių moduliatorius, skatinantis riebalų rūgščių oksidaciją ir gerinantis mokymąsi bei atmintį. |
| CPD100561 | Pseudoginsenozidas-F11 | Pseudoginsenoside F11, natūralus produktas, randamas amerikietiškame, bet ne Azijos ženšenyje, yra naujas dalinis PPARγ agonistas. |
| CPD100560 | Bezafibratas | Bezafibratas yra peroksisomų proliferatorių aktyvuoto receptorių alfa (PPARalfa) agonistas, turintis antilipideminį aktyvumą. Bezafibratas yra fibratinis vaistas, vartojamas hiperlipidemijai gydyti. Bezafibratas sumažina trigliceridų kiekį, padidina didelio tankio lipoproteinų cholesterolio kiekį ir mažina bendrą ir mažo tankio lipoproteinų cholesterolio kiekį. Jis paprastai parduodamas kaip Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, taip pat žinomas kaip GW610742 ir GW0742X, yra PPARδ/β agonistas. GW0742 sukelia ankstyvą žievės postmitozinių neuronų neuronų brendimą. GW0742 apsaugo nuo hipertenzijos, kraujagyslių uždegiminės ir oksidacinės būklės bei endotelio disfunkcijos dietos sukelto nutukimo atveju. GW0742 turi tiesioginį apsauginį poveikį dešinės širdies hipertrofijai. GW0742 gali sustiprinti lipidų metabolizmą širdyje tiek in vivo, tiek in vitro. |
| CPD100558 | Pioglitazonas | Pioglitazono hidrochloridas yra tiazolidindiono junginys, turintis priešuždegiminį ir antiarteriosklerozinį poveikį. Įrodyta, kad pioglitazonas apsaugo nuo L-NAME sukelto vainikinių arterijų uždegimo ir arteriosklerozės bei slopina padidėjusį TNF-α mRNR kiekį, susidarantį dėl aspirino sukelto skrandžio gleivinės pažeidimo. Pioglitazono hidrochloridas yra PPAR γ aktyvatorius |
| CPD100557 | Rosiglitazonas | Rosiglitazonas yra tiazolidindionų klasės vaistas nuo diabeto. Jis veikia kaip jautrinantis insulinui, nes prisijungia prie PPAR receptorių riebalų ląstelėse ir padidina ląstelių jautrumą insulinui. Rosiglitazonas yra tiazolidindionų grupės vaistų narys. Tiazolidindionai veikia kaip insulino jautrumą skatinantys vaistai. Jie mažina gliukozės, riebalų rūgščių ir insulino koncentraciją kraujyje. Jie veikia prisijungdami prie peroksisomų proliferatoriaus aktyvuotų receptorių (PPAR). PPAR yra transkripcijos faktoriai, kurie yra branduolyje ir yra aktyvuojami ligandais, tokiais kaip tiazolidindionai. Tiazolidindionai patenka į ląstelę, prisijungia prie branduolio receptorių ir keičia genų ekspresiją. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 yra selektyvus PPARδ antagonistas. GSK0660 skirtingai reguliuoja 273 transkriptus TNFα apdorotose ląstelėse, palyginti su vien TNFα. Kelio analizė atskleidė citokinų-citokinų receptorių signalizacijos praturtėjimą. Visų pirma, GSK0660 blokuoja TNFα sukeltą CCL8, chemokino, dalyvaujančio leukocitų verbavime, reguliavimą. GSK0660 blokuoja TNFα poveikį citokinų, dalyvaujančių leukocitų verbavimo procese, įskaitant CCL8, CCL17 ir CXCL10, ekspresijai, todėl gali blokuoti TNFα sukeltą tinklainės leukostazę. |
| CPD100555 | Oroksinas-A | Oroksinas A, aktyvus komponentas, išskirtas iš žolės Oroxylum indicum (L.) Kurz, aktyvina PPARγ ir slopina α-gliukozidazę, sukeldamas antioksidacinį aktyvumą. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 yra stiprus TNKS1 / 2 inhibitorius, turintis 100 kartų selektyvumą prieš kitus PARP šeimos fermentus ir rodantis 5 nM Wnt kelio slopinimą DLD-1 ląstelėse. AZ6102 gali būti gerai suformuluotas kliniškai reikšmingame intraveniniame tirpale 20 mg/ml, pasižymėjo gera farmakokinetika ikiklinikinėse rūšyse ir pasižymi mažu Caco2 ištekėjimu, kad būtų išvengta galimų naviko atsparumo mechanizmų. Kanoninis Wnt kelias vaidina svarbų vaidmenį embriono vystymuisi, suaugusiųjų audinių homeostazei ir vėžiui. Kelių Wnt kelio komponentų, tokių kaip Axin, APC ir α-katenino, lytinės linijos mutacijos gali sukelti onkogenezę. Yra žinoma, kad tankirazių (TNKS1 ir TNKS2) poli (ADP-ribozės) polimerazės (PARP) katalizinio domeno slopinimas slopina Wnt kelią padidindamas Axin stabilizavimą. |
| CPD100545 | 297 KRP | KRP297, taip pat žinomas kaip MK-0767 ir MK-767, yra PPAR agonistas, galintis gydyti 2 tipo diabetą ir dislipidemiją. Skiriant ob/ob pelėms, KRP-297 (nuo 0,3 iki 10 mg/kg) sumažino gliukozės ir insulino kiekį plazmoje bei pagerino sutrikusį insulino stimuliuojamą 2DG įsisavinimą padų raumenyse, priklausomai nuo dozės. Gydymas KRP-297 yra naudingas siekiant užkirsti kelią diabetinių sindromų vystymuisi, be to, pagerina sutrikusį gliukozės transportavimą skeleto raumenyse. |
| CPD100543 | Inolitazonas | Inolitazonas, taip pat žinomas kaip efatutazonas, CS-7017 ir RS5444, yra geriamas biologiškai prieinamas PAPR-gama inhibitorius, galintis turėti antineoplastinį poveikį. Inolitazonas jungiasi prie peroksisomų proliferacijos aktyvuotų receptorių gama (PPAR-gama) ir juos aktyvuoja, todėl gali sužadėti naviko ląstelių diferenciacija ir apoptozė, taip pat sumažėti naviko ląstelių proliferacija. PPAR-gama yra branduolinio hormono receptorius ir ligandų aktyvuotas transkripcijos faktorius, kontroliuojantis genų ekspresiją, dalyvaujančią tokiuose ląstelių procesuose kaip diferenciacija, apoptozė, ląstelių ciklo kontrolė, kancerogenezė ir uždegimas. Patikrinkite, ar nėra aktyvių klinikinių tyrimų arba uždarų klinikinių tyrimų naudojant šį agentą. (NCI tezauras) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 yra PPAR α antagonistas (IC50 = 0,24 μM). GW6471 padidina PPAR α ligandą rišančio domeno prisijungimo afinitetą prie korepresoriaus baltymų SMRT ir NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranoras | Lanifibranoras, taip pat žinomas kaip IVA-337, yra peroksisomų proliferatorių aktyvuotų receptorių (PPAR) agonistas. |
