MEK

KATINĖS Nr.	Produkto pavadinimas	Aprašymas
CPDB0157	BI-847325	BI-847325 yra selektyvus dvigubas MEK/Aurora kinazės inhibitorius, kurio IC50 reikšmės yra atitinkamai 3, 25, 15, 25 ir 4 nM atitinkamai X. laevis Aurora B, žmogaus Aurora A ir Aurora C ir žmogaus MEK1 ir MEK2. Jis gali slopinti tiek anksčiau negydytų, tiek vaistams atsparių melanomos ląstelių linijų augimą ir išgyvenimą, sumažindamas MEK ir Mcl-1 ekspresiją, tuo pačiu padidindamas pro-apoptotinio baltymo Bim ekspresiją. Vartojant 70 mg/kg, BI-847325 sukelia apoptozę negydytoje ir vaistams atsparioje ksenografinėje melanomoje in vivo.