Revefenacin
Produit Detailer
Produit Tags
Pak Gréisst | Disponibilitéit | Präis (USD) |
10 mg | Op Lager | 200 |
100 mg | Op Lager | 800 |
1g | Op Lager | 3400 |
Méi Gréissten | Kréien Zitater | Kréien Zitater |
Chemeschen Numm:
1-(2-(3-((4-carbamoylpiperidin-1-yl)methyl)-N-methylbenzamido)ethyl)piperidin-4-yl [1,1'-biphenyl]-2-ylcarbamat
SMILES Code:
O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5
InChi Code:
InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17- 30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/h2-14,28, 30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)
InChi Schlëssel:
FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N
Schlësselwuert:
Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9
Solubilitéit:Opléisbar an DMSO
Stockage:0 - 4°C fir kuerzfristeg (Deeg bis Wochen), oder -20°C fir laangfristeg (Méint).
Beschreiwung:
In Vitro: D'Kis vu Refefenacin sinn 0,42, 0,32, 0,18, 0,56 a 6,7 nM bei mënschleche M1, M2, M3, M4 a M5 Rezeptoren, respektiv. An engem funktionnellen Assay gëtt Refefenacin als e funktionnellen Antagonist gewisen mat Inhibitiounskonstanten ähnlech wéi Binde Ki's. Revefenacin hemmt och agonist-induzéiert Kontraktioun vu Meerschwäin isoléiert Trachealringpräparatioun mat enger Affinitéit vun 0,1 nM, ähnlech wéi de gemoossene M3 bidd Ki [1]. In Vivo: Bei anästhetiséierten Hënn produzéiert Refefenacin, zesumme mam Tiotropium a Glykopyrronium, eng nohalteg Inhibitioun vun Acetylcholin-induzéierter Bronchokonstriktioun fir bis zu 24 Stonnen. Bei anästhetiséierte Ratten weist inhaléiert Refefenacin Dosis-ofhängeg 24-Stonne Bronchoprotectioun géint Methacholin-induzéiert Bronchokonstriktioun. Déi geschätzte 24-Stonne Potenz ass 45,0 µg/ml an d'Bronchoprotective Potenz gëtt no 7 Deeg vun eemol-deeglecher Doséierung behalen [2].
Zil: mAChR