Flibanserin

Chemeschen Numm:

1-(2-(4-(3-(trifluormethyl)phenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-onhydrochlorid

SMILES Code:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

InChi Code:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12) -26)10-13-27-18-7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

InChi Schlëssel:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Schlësselwuert:

Flibanserin, 167933-07-5

Solubilitéit:Opléisbar an DMSO

Stockage:0 - 4°C fir kuerzfristeg (Deeg bis Wochen), oder -20°C fir laangfristeg (Méint).

Beschreiwung:

Flibanserin ass e vollen Agonist vum 5-HT1A Rezeptor (Ki = 1 nM) an, mat manner Affinitéit, als Antagonist vum 5-HT2A Rezeptor (Ki = 49 nM) an antagonist oder ganz schwaach partiellen Agonist vum D4 Rezeptor ( Ki = 4-24 nM). Trotz der vill méi grousser Affinitéit vu Flibanserin fir den 5-HT1A Rezeptor, a fir Grënn déi onbekannt sinn, besetzt Flibanserin d'5-HT1A a 5-HT2A Rezeptoren in vivo mat ähnlechen Prozentzuelen. Flibanserin huet och eng geréng Affinitéit fir den 5-HT2B Rezeptor (Ki = 89.3 nM) an den 5-HT2C Rezeptor (Ki = 88.3 nM), vun deenen se sech als Antagonist behuelen. Flibanserin aktivéiert preferentiell 5-HT1A Rezeptoren am prefrontale Cortex, beweist regional Selektivitéit, a gouf fonnt fir Dopamin- an Norepinephrinniveauen ze erhéijen an d'Serotoninniveauen an der Ratten prefrontal Cortex ze reduzéieren, Aktiounen déi bestëmmt goufen duerch Aktivatioun vun der 5-HT1A mediéiert ze ginn. Rezeptor [12] Als solch ass Flibanserin als Norepinephrin-Dopamin Desinhibitor (NDDI) beschriwwe ginn. Flibanserin gouf am August 2015 fir d'Behandlung vu pre-menopausale Fraen mat hypoaktiven sexueller Wonschstéierung (HSDD) guttgeheescht.

Zil: 5HT