Bardoxolone

Chemeschen Numm:

(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-cyano-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-10,14-diox o-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-octadecahydropicene-4a-carboxylic sauer

SMILES Code:

CC(C)([C@](CC[C@@]([C@@]1(CC[C@]2(CCC(C)(C[C@]2([C@]13[H) ])[H])C)C(O)=O)C)4C)5[H])C(C(C#N)=C[C@]5(C)C4=CC3=O)=O

InChi Code:

InChI=1S/C31H41NO4/c1-26(2)10-12-31(25(35)36)13-11-30(7)23(19(31)16-26)20(33)14-22- 28(5)15-18(17-32)24(34 )27(3,4)21(28)8-9-29(22,30)6/h14-15,19,21,23H,8-13,16H2,1-7H3,(H,35,36) /t19-,21-,23-,28-,29+,30+,31-/m0/s1

InChi Schlëssel:

TXGZJQLMVSIZEI-UQMAOPSPSA-N

Schlësselwuert:

Bardoxolone, RTA 402, CCDO, RTA-402, RTA402, 218600-44-3

Solubilitéit:Opléisbar an DMSO

Stockage:0 - 4°C fir kuerzfristeg (Deeg bis Wochen), oder -20°C fir laangfristeg (Méint).

Beschreiwung:

Nier Sektiounen aus Bardoxolon Methyl-behandelt Aaffen weisen ofgeholl Megalin Protein Ausdrock trotz ähnlechen mRNA Ausdrock iwwer Gruppen. D'visualiséiert Ofsenkung vum Megalin Protein Ausdrock gëtt duerch Densitometrie Analysen bestätegt, wat bewisen huet datt d'Bardoxolon Methyl Administratioun wesentlech de Megalin Protein Ausdrock an der Af Nier reduzéiert huet. Bardoxolon Methyl Administratioun beaflosst net den Proteinausdrock vu Cubilin an der Nier oder den mRNA Ausdrock vu Cubilin an der Nier. D'Creatinin Clearance bei Afen, déi Bardoxolon Methyl verwalt hunn, war wesentlech ënnerscheet vun deem bei der Baseline an bei Vehikel behandelt Déieren um Dag 28. No 28 Deeg Bardoxolon Methyl Administratioun, Urin Albumin-zu-Creatinin Verhältnisser (UACRs), bestëmmt aus dem 24-Stonnen Urin Sammlungen, si wesentlech eropgaang am Verglach mat deenen an Déieren déi Gefier kréien. Vun Notiz, UACRs reduzéiert 53.3% bei Vehikel-behandelt Déieren a erhéicht 27.9% bei Bardoxolon-Methyl-behandelt Affen [3]. Männlech C57BL / 6J Mais ginn mëndlech BARD während der HFD Ernierung (HFD / BARD) verwalt, nëmmen eng héich-Fett Diät (HFD) gefüttert oder fettarmer Diät (LFD) fir 21 Wochen. Am Verglach mat LFD Mais hunn HFD Mais eng markant Erhéijung vun der Zuel vu F4/80 Krounähnleche Strukturen (+95%; p<0.001), wat effektiv duerch BARD verhënnert gëtt (-50%; p<0.01). Ähnlech ass d'Zuel vun de F4/80 interstitielle Makrophagen wesentlech méi héich bei HFD Mais ëm 98% (p<0.001) am Verglach mat LFD Mais a vun 32% (p<0.01) am Verglach mat HFD / BARD Mais [4].

Zil: Nrf-2