ថ្នាំ Tropifexor

ឈ្មោះគីមី៖

2-((1R,3r,5S)-3-((5-cyclopropyl-3-(2-(trifluoromethoxy)phenyl)isoxazol-4-yl)methoxy)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8- yl)-4-fluorobenzo[d]អាស៊ីត thiazole-6-carboxylic

កូដ SMILES៖

FC(F)(F)OC(C=CC=C1)=C1C2=NOC(C3CC3)=C2CO[C@@H]4C[C@H]5N(C6=NC7=C(F)C=C( C(O)=O)C=C7S6)[C@H](CC5)C4

លេខកូដអ៊ីនជី៖

InChI=1S/C29H25F4N3O5S/c30-21-9-15(27(37)38)10-23-25(21)34-28(42-23)36-16-7-8-17(36)12- 18(11-16)39-13-20-24(35-41-26(20)14-5-6-14)19-3-1-2-4-22(19)40-29(31, 32)33/h1-4,9-10,14,16-18H,5-8,11-13H2,(H,37,38)/t16-,17+,18+

InChi Key៖

VYLOOGHLKSNNEK-PIIMJCKOSA-N

ពាក្យ​គន្លឹះ៖

Tropifexor, LJN-452, LJN452, LJN 452, 1383816-29-2

ភាពរលាយ៖រលាយក្នុង DMSO

ការផ្ទុក៖0 - 4°C សម្រាប់រយៈពេលខ្លី (ថ្ងៃទៅសប្តាហ៍) ឬ -20°C សម្រាប់រយៈពេលវែង (ខែ)។

ការពិពណ៌នា៖

Tropifexor (សមាសធាតុ 1) គឺជាប្រលោមលោក និងជាថ្នាំប្រឆាំងដ៏ខ្លាំងក្លានៃ FXR ជាមួយនឹង EC50 នៃ 0.2 nM ។ ការបញ្ចូលយ៉ាងរឹងមាំនៃហ្សែន BSEP និង SHP ត្រូវបានគេសង្កេតឃើញនៅក្នុងកោសិកាបឋមដោយ Tropifexor ក្នុងលក្ខណៈពឹងផ្អែកលើការផ្តោតអារម្មណ៍។ អាំងតង់ស៊ីតេ BSEP ពីលើរថយន្ត (DMSO) ត្រូវបានគេសង្កេតឃើញនៅកំហាប់ទាបត្រឹម 1 nM ខណៈពេលដែលអាំងឌុចស្យុងខ្លាំងនៃ SHP (15 ដងពីលើរថយន្ត) ត្រូវបានគេសង្កេតឃើញនៅ 10 nM និងអាំងឌុចស្យុងតិចតួចនៃ SHP នៅ 1 nM (3 ដង)[1 ]

គោលដៅ៖ FXR