ថ្នាំ Revefenacin

ឈ្មោះគីមី៖

1-(2-(3-((4-carbamoylpiperidin-1-yl)methyl)-N-methylbenzamido)ethyl)piperidin-4-yl [1,1'-biphenyl]-2-ylcarbamate

កូដ SMILES៖

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= គ៥

លេខកូដអ៊ីនជី៖

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4- 8-27/h2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

InChi Key៖

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

ពាក្យ​គន្លឹះ៖

Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

ភាពរលាយ៖រលាយក្នុង DMSO

ការផ្ទុក៖0 - 4°C សម្រាប់រយៈពេលខ្លី (ថ្ងៃទៅសប្តាហ៍) ឬ -20°C សម្រាប់រយៈពេលវែង (ខែ)។

ការពិពណ៌នា៖

នៅក្នុង Vitro: Kis នៃ revefenacin គឺ 0.42, 0.32, 0.18, 0.56, និង 6.7 nM នៅឯអ្នកទទួល M1, M2, M3, M4 និង M5 រៀងគ្នា។ នៅក្នុងការវិភាគមុខងារ Revefenacin ត្រូវបានបង្ហាញថាជា antagonist មុខងារជាមួយនឹងថេរ inhibition ស្រដៀងទៅនឹងការចង Ki's ។ ថ្នាំ Revefenacin ក៏រារាំងការកន្ត្រាក់ដែលបង្កឡើងដោយ agonist នៃការរៀបចំចិញ្ចៀន tracheal ដាច់ដោយឡែកពីជ្រូកហ្គីណេជាមួយនឹងភាពស្និទ្ធស្នាលនៃ 0.1 nM ដែលស្រដៀងទៅនឹង M3 biding Ki[1] ដែលបានវាស់វែង។ នៅក្នុង Vivo: នៅក្នុងសត្វឆ្កែដែលត្រូវបានចាក់ថ្នាំស្ពឹក ថ្នាំ Revefenacin រួមជាមួយនឹង tiotropium និង glycopyrronium ផលិតការទប់ស្កាត់ជានិរន្តរភាពនៃ bronchoconstriction ដែលបណ្តាលមកពី acetylcholine រហូតដល់ 24 ម៉ោង។ នៅក្នុងសត្វកណ្តុរដែលត្រូវបានចាក់ថ្នាំស្ពឹក ស្រូបថ្នាំ Revefenacin បង្ហាញពីការការពារ broncho 24 ម៉ោងអាស្រ័យលើកម្រិតថ្នាំប្រឆាំងនឹងការស្ទះទងសួតដែលបណ្តាលមកពីមេតាកូលីន។ ប្រសិទ្ធភាព 24 ម៉ោងប៉ាន់ស្មានគឺ 45.0 μg/mL ហើយប្រសិទ្ធភាព bronchoprotective ត្រូវបានរក្សាបន្ទាប់ពី 7 ថ្ងៃនៃការទទួលទានម្តងក្នុងមួយថ្ងៃ[2] ។

គោលដៅ៖ mAChR