BLU-285

ឈ្មោះគីមី៖

(S)-1-(4-fluorophenyl)-1-(2-(4-(6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4 ]triazin-4-yl)piperazin-1-yl)pyrimidin-5-yl)ethan-1-amine

កូដ SMILES៖

CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C)[C@@](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=C1

លេខកូដអ៊ីនជី៖

InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)24-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H, 7-10,28H2,1-2H3/t26-/m0/s1

InChi Key៖

DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N

ពាក្យ​គន្លឹះ៖

BLU-285, BLU 285, BLU285, Avapritinib

ភាពរលាយ៖រលាយក្នុង DMSO

ការផ្ទុក៖0 - 4°C សម្រាប់រយៈពេលខ្លី (ថ្ងៃទៅសប្តាហ៍) ឬ -20°C សម្រាប់រយៈពេលវែង (ខែ)។

ការពិពណ៌នា៖

Avapritinib (BLU-285) បានបង្ហាញសកម្មភាពជីវគីមីនៅក្នុង vitro នៅលើអង់ស៊ីម KIT exon 17 mutant, KIT D816V (IC50=0.27 nM) ។ សកម្មភាពកោសិការបស់ Avapritinib នៅលើ KIT D816 mutants ត្រូវបានវាស់ដោយ autophosphorylation នៅក្នុងបន្ទាត់កោសិកាមហារីកឈាមកោសិកា HMC1.2 និងបន្ទាត់កោសិកា mastocytoma កណ្តុរ P815 ជាមួយ IC50=4 និង 22 nM រៀងគ្នា។ នៅក្នុងកោសិកា Kasumi-1 នៅ(8;21)- ខ្សែកោសិកា AML វិជ្ជមានជាមួយនឹងការផ្លាស់ប្តូរ KIT exon 17 N822K Avapritinib ទប់ស្កាត់យ៉ាងខ្លាំងក្លា KIT N822K mutant autophosphorylation (IC50=40 nM) សញ្ញាចុះក្រោម ក៏ដូចជាការរីកសាយកោសិកា (IC50= 75 nM)[1] ។

គោលដៅ៖ KIT