BLU-9931

ឈ្មោះគីមី៖

N-(2-((6-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)quinazolin-2-yl)amino)-3-methylphenyl)acrylamide

កូដ SMILES៖

C=CC(NC1=CC=CC(C)=C1NC2=NC=C3C=C(C4=C(Cl)C(OC)=CC(OC)=C4Cl)C=CC3=N2)=O

លេខកូដអ៊ីនជី៖

InChI=1S/C26H22Cl2N4O3/c1-5-21(33)30-18-8-6-7-14(2)25(18)32-26-29-13-16-11-15(9-10- 17(16)31-26)22-23(27)19(34-3)12-20(35-4)24(22)28/h5-13H,1H2,2-4H3,(H,30,33 )(H,29,31,32)

InChi Key៖

TXEBNKKOLVBTFK-UHFFFAOYSA-N

ពាក្យ​គន្លឹះ៖

BLU-9931, BLU9931, BLU 9931, 1538604-68-0

ភាពរលាយ៖រលាយក្នុង DMSO

ការផ្ទុក៖0 - 4°C សម្រាប់រយៈពេលខ្លី (ថ្ងៃទៅសប្តាហ៍) ឬ -20°C សម្រាប់រយៈពេលវែង (ខែ)។

ការពិពណ៌នា៖

នៅក្នុងកោសិកា MDA-MB-453, BLU9931 ទប់ស្កាត់យ៉ាងខ្លាំងក្លា phosphorylation នៃផ្លូវសញ្ញា FGFR4 ។ BLU9931 រារាំងការរីកសាយនៃខ្សែកោសិកា HCC ដែលបង្ហាញពីស្មុគ្រស្មាញនៃសញ្ញា FGFR4 ដដែល ដូចជាខ្សែកោសិកា Hep 3B, HUH-7 និង JHH-7 ជាមួយនឹង EC50 នៃ<1 μM BLU9931 ក៏រារាំងការរីកសាយនៅក្នុងខ្សែកោសិកាដែលទទួលបានពី PDX ជាមួយនឹងផ្លូវផ្តល់សញ្ញា FGFR4 ដដែល[1]។ BLU9931 ជំរុញឱ្យមានការរួញតូចនៃដុំសាច់នៅក្នុងគំរូមហារីកថ្លើមដែលបង្ហាញពីដំណើរការនៃ ligand/receptor complex ដែលមាន FGF19/FGFR4/KLB ហើយបន្ថែមទៅបញ្ជីដែលកំពុងកើនឡើងនៃភ្នាក់ងារប្រឆាំង FGFR4[2]។

គោលដៅ៖ FGFR4