EED226

ឈ្មោះគីមី៖

N-(furan-2-ylmethyl)-8-(4-(methylsulfonyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pyrimidin-5-amine

កូដ SMILES៖

O=S(C1=CC=C(C2=CN=C(NCC3=CC=CO3)N4C2=NN=C4)C=C1)(C)=O

លេខកូដអ៊ីនជី៖

InChI=1S/C17H15N5O3S/c1-26(23,24)14-6-4-12(5-7-14)15-10-19-17(22-1 1-20-21-16(15)22)18-9-13-3-2-8-25-13/h2-8,10-11H,9H2,1H3,(H,18,19)

InChi Key៖

DYIRSNMPIZZNBK-UHFFFAOYSA-N

ពាក្យ​គន្លឹះ៖

EED226, EED-226, EED 226, 2083627-02-3

ភាពរលាយ៖រលាយក្នុង DMSO

ការផ្ទុក៖0 - 4°C សម្រាប់រយៈពេលខ្លី (ថ្ងៃទៅសប្តាហ៍) ឬ -20°C សម្រាប់រយៈពេលវែង (ខែ)។

ការពិពណ៌នា៖

EED226 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ដ៏មានឥទ្ធិពល ប្រសិទ្ធភាព និងជ្រើសរើសនៃ EZH2 និង EZH1 ដែលត្រូវបានវាយតម្លៃប្រឆាំងនឹងជួរដ៏ធំទូលាយនៃគោលដៅ epigenetic និងមិនមែន epigenetic ។ វាកាត់បន្ថយយ៉ាងខ្លាំងនូវសញ្ញាសម្គាល់ H3K27Me3 សកលនៅក្នុងកោសិកា និងបង្ហាញពីឥទ្ធិពលសម្លាប់កោសិកាដោយជ្រើសរើសនៅក្នុងកោសិកាដែលផ្ទុកនូវការផ្លាស់ប្តូរ Y641N heterozygous ។ EED226 មានភាពជ្រាបចូលកម្រិតមធ្យម ដូចដែលបានវាស់នៅក្នុងកោសិកា Caco-2 នៅ A→B=3.0x10-6 cm/s ជាមួយនឹងសមាមាត្រលំហូរចេញនៅ 7.6[1]។

គោលដៅ៖ EED226