AZD9496

ქიმიური დასახელება:

(E)-3-(3,5-დიფტორ-4-((1R,3R)-2-(2-ფტორ-2-მეთილპროპილ)-3-მეთილ-2,3,4,9-ტეტრაჰიდრო-1H- პირიდო[3,4-b]ინდოლ-1-ილ)ფენილ)აკრილის მჟავა

SMILES კოდი:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

InChi კოდი:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/სთ4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

InChi გასაღები:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

საკვანძო სიტყვა:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

ხსნადობა:ხსნადი DMSO-ში

შენახვა:0 - 4°C მოკლევადიანი (დღიდან კვირამდე), ან -20°C გრძელვადიანი (თვე)

აღწერა:

AZD 9496 არის ძლიერი და შერჩევითი ესტროგენის რეცეპტორის მარეგულირებელი (SERD) IC50 მნიშვნელობით 0,138 ნმ ესტროგენის რეცეპტორის α (ERα) დაქვეითებისთვის. ის შერჩევითია ERα-სთვის სხვა ბირთვული ჰორმონის რეცეპტორებთან შედარებით IC50 მნიშვნელობებით 0.0008, 0.54, 9.2 და 30 μM ERα, პროგესტერონის რეცეპტორისთვის (PR), გლუკოკორტიკოიდული რეცეპტორისთვის (GR) და ანდროგენის რეცეპტორისთვის (AR), შესაბამისად. AZD 9496 ამცირებს ERα აქტივობას (IC50 = 0.282 ნმ), რომელიც იზომება ქვედა დინებაში PR აქტივობის რაოდენობრივი გზით და ამცირებს MCF-7 მკერდის კიბოს უჯრედების პროლიფერაციას (IC50 = 0.0398 ნმ). ის ასევე აფერხებს MCF-7 ქსენოტრანფტის ზრდას თაგვებში დოზადამოკიდებული გზით. AZD 9496 ბიოშეღწევადია პერორალურად და მის შემცველი ფორმულირებები გამოკვლევის პროცესშია კლინიკურ კვლევებში ER დადებითი სარძევე ჯირკვლის კიბოს სამკურნალოდ.

სამიზნე: SERD