GSK2982772

ქიმიური დასახელება:

(S)-5-ბენზილ-N-(5-მეთილ-4-ოქსო-2,3,4,5-ტეტრაჰიდრობენზო[b]-[1,4]ოქსაზეპინ-3-ილ)-4H-1,2, 4-ტრიაზოლ-3-კარბოქსამიდი

SMILES კოდი:

O=C(C1=NN=C(CC2=CC=CC=C2)N1)N[C@@H]3C(N(C)C4=CC=CC=C4OC3)=O

InChi კოდი:

InChI=1S/C20H19N5O3/c1-25-15-9-5-6-10-16(15)28-12-14(20(25)27)21-19(26)18-22-17(23- 24-18)11-13-7-3-2-4-8-13/სთ2-10,14H,11-12H2,1H3,(H,21,26)(H,22,23,24)/t14 -/m0/s1

InChi გასაღები:

LYPAFUINURXJSG-AWEZNQCLSA-N

საკვანძო სიტყვა:

GSK-2982772, GSK 2982772, GSK2982772, 1622848-92-3

ხსნადობა:ხსნადი DMSO-ში

შენახვა:0 - 4°C მოკლევადიანი (დღეებიდან კვირებამდე), ან -20°C გრძელვადიან პერიოდში (თვეებში).

აღწერა:

GSK2982772 არის ძლიერი და შერჩევითი რეცეპტორების ურთიერთქმედების პროტეინ 1 (RIP1) კინაზას სპეციფიკური კლინიკური კანდიდატი ანთებითი დაავადებების სამკურნალოდ. GSK2982772 ამჟამად მიმდინარეობს 2a ფაზის კლინიკურ კვლევებში ფსორიაზის, რევმატოიდული ართრიტისა და წყლულოვანი კოლიტის შესახებ. GSK2982772 ძლიერად აკავშირებს RIP1-ს დახვეწილი კინაზას სპეციფიკურობით და აქვს შესანიშნავი აქტივობა TNF-ზე დამოკიდებული მრავალი უჯრედული პასუხის ბლოკირებისთვის. RIP1 წარმოიშვა, როგორც მნიშვნელოვანი ზედა დინების კინაზა, რომელიც დადასტურებულია, რომ არეგულირებს ანთებას როგორც ხარაჩოების, ასევე კინაზას სპეციფიკური ფუნქციების მეშვეობით.

მიზანი: RIP1