GLPG0187

ქიმიური დასახელება:

(S)-3-((2,5-დიმეთილ-6-(4-(5,6,7,8-ტეტრაჰიდრო-1,8-ნაფთირიდინ-2-ილ)პიპერიდინ-1-ილ)პირიმიდინ-4- ილ)ამინო)-2-((4-მეთოქსიფენილ)სულფონამიდო)პროპანის მჟავა

SMILES კოდი:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

InChi კოდი:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13-16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/ h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/მ0 /s1

InChi გასაღები:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

საკვანძო სიტყვა:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

ხსნადობა:ხსნადი DMSO-ში

შენახვა:0 - 4°C მოკლევადიანი (დღეებიდან კვირებამდე), ან -20°C გრძელვადიან პერიოდში (თვეებში).

აღწერა:

მყარი ფაზის ანალიზში, GLPG0187 აჩვენებს სელექციურობას რამდენიმე RGD ინტეგრინის რეცეპტორებისთვის IC50-ებით 1.3, 3.7, 2.0, 1.4, 1.2, 7.7 ნმ αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6, α5β1, და αvβ6, α5β1, და. GLPG0187 არის ოსტეოკლასტური ძვლის რეზორბციის და ანგიოგენეზის ძლიერი ინჰიბიტორი. GLPG0187-ით მკურნალობა დოზადამოკიდებულად ზრდის E-კადჰერინი/ვიმენტინის თანაფარდობას, რაც უჯრედებს უფრო ეპითელურ, მჯდომარე ფენოტიპად აქცევს. GLPG0187 დოზადამოკიდებულად ამცირებს პროსტატის კიბოს უჯრედების ალდეჰიდდეჰიდროგენაზას მაღალი სუბპოპულაციის ზომას[1]. GLPG0187 მკურნალობა იწვევს უჯრედების დამრგვალებას და დაგროვებას. GLPG0187 აჩვენებს დოზადამოკიდებულ მნიშვნელოვან შემცირებას სიმსივნური უჯრედების მიგრაციაში. GLPG0187 ყველა კონცენტრაციაზე მნიშვნელოვნად ამცირებს უჯრედების პროლიფერაციას[2].

სამიზნე: αvβ1