AZD8186

ქიმიური დასახელება:

(R)-8-(1-((3,5-დიფტორფენილ)ამინო)ეთილ)-N,N-დიმეთილ-2-მორფოლინო-4-ოქსო-4H-ქრომენ-6-კარბოქსამიდი

SMILES კოდი:

O=C(N(C)C)C1=CC([C@@H](C)NC2=CC(F)=CC(F)=C2)=C3C(C(C=C(O3)N4CCOCC4) =O)=C1

InChi კოდი:

InChI=1S/C24H25F2N3O4/c1-14(27-18-11-16(25)10-17(26)12-18)19-8-15(24(31)28(2)3)9-20- 21(30)13-22(33-23(19)20)29-4-6-32-7-5-29/h8-14,27H,4-7H2,1-3H3/t14-/m1/s1

InChi გასაღები:

LMJFJIDLEAWOQJ-CQSZACIVSA-N

საკვანძო სიტყვა:

AZD8186, AZD-8186, AZD 8186, 1627494-13-6

ხსნადობა:ხსნადი DMSO-ში

შენახვა:0 - 4°C მოკლევადიანი (დღიდან კვირამდე), ან -20°C გრძელვადიანი (თვე)

აღწერა:

AZD8186 არის ფოსფოინოზიტიდ-3 კინაზას (PI3K) ბეტა იზოფორმის ინჰიბიტორი, პოტენციური ანტინეოპლასტიკური აქტივობით. შეყვანისას, PI3Kbeta ინჰიბიტორი AZD8186 შერჩევით თრგუნავს PI3Kbeta-ს აქტივობას PI3K/Akt/mTOR სასიგნალო გზაზე, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს სიმსივნური უჯრედების პროლიფერაციის შემცირება. ის ასევე იწვევს უჯრედების სიკვდილს PI3K-ის გამოხატულ კიბოს უჯრედებში. I კლასის PI3K ბეტა სპეციფიური მიზნებით, ეს აგენტი შეიძლება იყოს უფრო ეფექტური და ნაკლებად ტოქსიკური, ვიდრე პან PI3K ინჰიბიტორები. PI3K შუამავლობით სიგნალიზაცია ხშირად დისრეგულირებულია კიბოს უჯრედებში და ხელს უწყობს სიმსივნური უჯრედების ზრდას, გადარჩენას და სიმსივნის წინააღმდეგობას სხვადასხვა ანტინეოპლასტიკური აგენტების მიმართ. AZD8186 ამჟამად იმყოფება I ფაზის კლინიკურ კვლევებში.

მიზანი: PI3K