Refenasin

Jeneng Kimia:

1-(2-(3-((4-carbamoylpiperidin-1-yl)metil)-N-methylbenzamido)etil)piperidin-4-yl [1,1'-biphenyl]-2-ylcarbamate

Kode SMILES:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

Kode Inchi:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4- 8-27/h2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

Kunci InChi:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

tembung kunci:

Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Kelarutan:Larut ing DMSO

Panyimpenan:0 - 4°C kanggo jangka cendhak (dina nganti minggu), utawa -20°C kanggo jangka panjang (sasi).

katrangan:

In Vitro: Kis revefenacin yaiku 0,42, 0,32, 0,18, 0,56, lan 6,7 nM ing reseptor M1, M2, M3, M4 lan M5 manungsa. Ing tes fungsional, revefenacin dituduhake minangka antagonis fungsional kanthi konstanta inhibisi sing padha karo ikatan Ki. Revefenacin uga nyegah kontraksi sing disebabake agonis saka persiapan cincin trakea terisolasi marmut kanthi afinitas 0,1 nM, padha karo Ki biding M3 sing diukur [1]. Ing Vivo: Ing asu sing dibius, revefenacin, bebarengan karo tiotropium lan glycopyrronium, ngasilake inhibisi bronkokonstriksi sing disebabake asetilkolin nganti 24 jam. Ing tikus sing dibius, revefenacin sing dihirup nuduhake bronkoproteksi 24 jam gumantung dosis marang bronkokonstriksi sing diakibatake methacholine. Potensi 24 jam sing dikira-kira yaiku 45,0 µg / mL lan potensi bronkoprotektif tetep sawise 7 dina dosis sapisan dina [2].

Sasaran: mAChR