Flibanserin

Jeneng Kimia:

1-(2-(4-(3-(trifluoromethyl)fenil)piperazin-1-yl)etil)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-siji hidroklorida

Kode SMILES:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

Kode Inchi:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12-26)10-13-27-18- 7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

Kunci InChi:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

tembung kunci:

Flibanserin, 167933-07-5

Kelarutan:Larut ing DMSO

Panyimpenan:0 - 4°C kanggo jangka cendhak (dina nganti minggu), utawa -20°C kanggo jangka panjang (sasi).

katrangan:

Flibanserin minangka agonis lengkap saka reseptor 5-HT1A (Ki = 1 nM) lan, kanthi afinitas sing luwih murah, minangka antagonis saka reseptor 5-HT2A (Ki = 49 nM) lan antagonis utawa agonis parsial sing lemah banget saka reseptor D4 ( Ki = 4–24 nM). Senadyan afinitas flibanserin sing luwih gedhe kanggo reseptor 5-HT1A, lan kanggo alasan sing ora dingerteni, flibanserin manggoni reseptor 5-HT1A lan 5-HT2A ing vivo kanthi persentase sing padha. Flibanserin uga nduweni afinitas sing kurang kanggo reseptor 5-HT2B (Ki = 89.3 nM) lan reseptor 5-HT2C (Ki = 88.3 nM), loro-lorone tumindak minangka antagonis. Flibanserin luwih seneng ngaktifake reseptor 5-HT1A ing korteks prefrontal, nuduhake selektivitas regional, lan ditemokake kanggo nambah tingkat dopamin lan norepinefrin lan nyuda tingkat serotonin ing korteks prefrontal tikus, tumindak sing ditemtokake bakal dimediasi dening aktivasi 5-HT1A. reseptor.[12] Dadi, flibanserin wis diterangake minangka disinhibitor norepinephrine-dopamine (NDDI). Flibanserin disetujoni ing Agustus 2015 kanggo perawatan wanita pra-menopause kanthi kelainan kepinginan seksual hipoaktif (HSDD).

Target: 5HT