Bardoxolone

Jeneng Kimia:

(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-cyano-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-10,14-diox o-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-octadecahydropicene-4a-karboksilat asam

Kode SMILES:

CC(C)([C@](CC[C@@]([C@@]1(CC[C@]2(CCC(C))(C[C@]2([C@]13[H) ])[H])C)C(O)=O)C)4C)5[H])C(C(C#N)=C[C@]5(C)C4=CC3=O)=O

Kode Inchi:

InChI=1S/C31H41NO4/c1-26(2)10-12-31(25(35)36)13-11-30(7)23(19(31)16-26)20(33)14-22- 28(5)15-18(17-32)24(34 )27(3,4)21(28)8-9-29(22,30)6/h14-15,19,21,23H,8-13,16H2,1-7H3,(H,35,36) /t19-,21-,23-,28-,29+,30+,31-/m0/s1

Kunci InChi:

TXGZJQLMVSIZEI-UQMAOPSPSA-N

tembung kunci:

Bardoxolone, RTA 402, CCDO, RTA-402, RTA402, 218600-44-3

Kelarutan:Larut ing DMSO

Panyimpenan:0 - 4°C kanggo jangka cendhak (dina nganti minggu), utawa -20°C kanggo jangka panjang (sasi).

katrangan:

Bagean ginjel saka monyet sing diobati metil Bardoxolone nuduhake penurunan ekspresi protein megalin sanajan ekspresi mRNA sing padha ing antarane klompok. Penurunan visual ing ekspresi protein megalin dikonfirmasi kanthi analisis densitometri, sing nuduhake yen administrasi metil Bardoxolone nyuda ekspresi protein megalin ing ginjel monyet. Administrasi metil bardoxolone ora mengaruhi ekspresi protein cubilin ing ginjel utawa ekspresi mRNA cubilin ing ginjel. Reresik bun ing kethek sing diwenehake Bardoxolone metil sacara signifikan beda karo sing ana ing awal lan ing kewan sing diobati kendaraan ing dina 28. Sawise 28 dina administrasi metil Bardoxolone, rasio albumin-kanggo-creatinine urin (UACRs), ditemtokake saka urin 24 jam. koleksi, sing Ngartekno tambah dibandhingake karo kewan sing nampa kendaraan. Cathetan, UACR nyuda 53.3% ing kewan sing diobati kendaraan lan nambah 27.9% ing kethek sing diobati metil Bardoxolone [3]. Tikus C57BL/6J lanang diwenehi BARD oral sajrone pakan HFD (HFD/BARD), mung diwenehi diet dhuwur lemak (HFD), utawa panganan diet rendah lemak (LFD) sajrone 21 minggu. Dibandhingake karo tikus LFD, tikus HFD duwe paningkatan nyata ing jumlah struktur kaya mahkota F4/80 (+95%; p<0,001), sing efektif dicegah dening BARD (-50%; p<0.01). Kajaba iku, jumlah makrofag interstisial F4 / 80 luwih dhuwur ing tikus HFD kanthi 98% (p<0.001) dibandhingake karo tikus LFD lan 32% (p<0.01) dibandhingake karo tikus HFD / BARD [4].

Sasaran: Nrf-2