GSK-461364
Detail Produk
Tag produk
Ukuran Paket | kasedhiyan | Rega (USD) |
100 mg | Ing Simpenan | 400 |
500 mg | Ing Simpenan | 1400 |
Ukuran liyane | Entuk Kutipan | Entuk Kutipan |
Jeneng Kimia:
(R)-5-(6-((4-methylpiperazin-1-yl)metil)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-3-(1-(2-(trifluoromethyl)fenil)ethoxy) thiophene-2-carboxamide
Kode SMILES:
O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N
Kode Inchi:
InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21-8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14, 16-17H,9-12,15H2,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1
Kunci InChi:
ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N
tembung kunci:
GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1
Kelarutan:Larut ing DMSO
Panyimpenan:0 - 4°C kanggo jangka cendhak (dina nganti minggu), utawa -20°C kanggo jangka panjang (sasi)
katrangan:
Kinase kaya polo (Plks) yaiku kinase serine/treonine kanthi peran penting ing siklus sel. GSK461364 minangka inhibitor Plk1 sing kuat lan bisa dibalik (Ki = 2,2 nM). Iku kurang efektif marang Plk2 lan Plk3 (Kis = 860 lan 1.000 nM, mungguh) lan paling 1.000-fold selektif kanggo Plk1 liwat panel 48 kinase liyane. GSK461364 gumantung dosis nyegah siklus sel ing macem-macem proliferasi sel kanker lan, ing dosis sing luwih dhuwur, micu apoptosis. Katon luwih efektif nglawan tumor sing kurang p53 lan bisa ngliwati alangan getih-otak. GSK461364 efektif ing vivo, nyebabake inhibisi pertumbuhan tumor utawa wektu tundha wutah ing model xenograft ing tikus.
Sasaran: Plk1