AZD9496

Jeneng Kimia:

(E)-3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-metilpropil)-3-metil-2,3,4,9-tetrahydro-1H- pyrido[3,4-b]indol-1-yl)fenil)asam akrilat

Kode SMILES:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

Kode Inchi:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11-15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3, (H,31,32)/b9-8+/t14-,24-/m1/s1

Kunci InChi:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

tembung kunci:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Kelarutan:Larut ing DMSO

Panyimpenan:0 - 4°C kanggo jangka cendhak (dina nganti minggu), utawa -20°C kanggo jangka panjang (sasi)

katrangan:

AZD 9496 minangka downregulator reseptor estrogen (SERD) sing kuat lan selektif kanthi nilai IC50 0.138 nM kanggo downregulation reseptor estrogen α (ERα). Iku selektif kanggo ERα dibandhingake karo reseptor hormon nuklir liyane kanthi nilai IC50 0.0008, 0.54, 9.2, lan 30 μM kanggo ERα, reseptor progesteron (PR), reseptor glukokortikoid (GR), lan reseptor androgen (AR). AZD 9496 nyuda aktivitas ERα (IC50 = 0.282 nM), diukur liwat kuantifikasi aktivitas PR hilir, lan nyuda proliferasi sel kanker payudara MCF-7 (IC50 = 0.0398 nM). Uga nyegah pertumbuhan xenograft MCF-7 ing tikus kanthi cara gumantung dosis. AZD 9496 kasedhiya sacara lisan lan formulasi sing ngemot lagi diselidiki ing uji klinis kanggo perawatan kanker payudara ER positif.

Sasaran: SERD