Voruciclib

שם כימי:

2-(2-כלורו-4-(טריפלואורו-מתיל)פניל)-5,7-דיהידרוקסי-8-((2R,3S)-2-(הידרוקסי-מתיל)-1-מתיל-פירולידין-3-איל)-4H-1-בנזופירן -4-אחד

קוד SMILES:

O=C1C=C(C2=CC=C(C(F)(F)F)C=C2Cl)OC3=C([C@H]4[C@H](CO)N(C)CC4)C (O)=CC(O)=C13

קוד InChi:

InChI=1S/C22H19ClF3NO5/c1-27-5-4-12(14(27)9-28)19-15(29)7-16(30)20-17(31)8-18(32-21( 1 9)20)11-3-2-10(6-13(11)23)22(24,25)26/h2-3,6-8,12,14,28-30H,4-5,9H2, 1H3/t12-,14+/m1/s1

מפתח InChi:

MRPGRAKIAJJGMM-OCCSQVGLSA-N

מילת מפתח:

P1446A05, P1446A-05, P1446A 05, Voruciclib

מְסִיסוּת: 

אִחסוּן: 

תֵאוּר:

Voruciclib, הידוע גם בשם P1446A-05, הוא מעכב חלבון קינאז ספציפי לקינאז 4 תלוי ציקלין (CDK4) עם פעילות אנטי-נאופלסטית פוטנציאלית. מעכב CDK4 P1446A-05 מעכב באופן ספציפי את מעבר פאזה G1-S בתיווך CDK4, עוצר את מחזוריות התא ומעכב צמיחת תאי סרטן. ה-Serine/Threonine kinase CDK4 נמצא בקומפלקס עם ציקלינים מסוג D G1 והוא הקינאז הראשון שהופעל בגירוי מיטוגני, ומשחרר תאים משלב שקט לשלב מחזורי הצמיחה של G1/S; קומפלקסים של CDK-cyclin הוכחו כמזרחנים את גורם השעתוק של רטינובלסטומה (Rb) בתחילת G1, מחליפים את היסטון דאצטילאז (HDAC) וחוסמים דיכוי שעתוק.

יעד: CDK4