LDC000067

שם כימי:

3-[[6-(2-מתוקספניל)-4-פירימדיניל]אמינו]בנזן-מתאן-סולפונימיד

קוד SMILES:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

קוד InChi:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6 -4-5-13(9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

מפתח InChi:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

מילת מפתח:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

מְסִיסוּת: 

אִחסוּן: 

תֵאוּר:

LDC000067 הוא מעכב CDK9 חזק וסלקטיבי. LDC000067 עיכב שעתוק במבחנה באופן תחרותי ATP ותלוי מינון. פרופיל ביטוי גנים של תאים שטופלו ב-LDC000067 הדגים הפחתה סלקטיבית של mRNA קצרי מועד, כולל מווסתים חשובים של שגשוג ואפופטוזיס. ניתוח של סינתזת RNA דה נובו הציע תפקיד חיובי רחב טווח של CDK9. ברמה המולקולרית והתאית, LDC000067 שיחזר השפעות האופייניות לעיכוב CDK9 כגון הפסקה מוגברת של RNA פולימראז II על גנים, והכי חשוב, אינדוקציה של אפופטוזיס בתאי סרטן. LDC000067 מעכב שעתוק חוץ גופית תלוי P-TEFb. גורם לאפופטוזיס in vitro ו-in vivo בשילוב עם BI 894999.

יעד: CDK9