TH-302; Evofosfamide

שם כימי:

N,N'-Bis(2-ברומואתיל)חומצה זרחנית (1-מתיל-2-ניטרו-1H-אימידאזול-5-איל)מתיל אסטר

קוד SMILES:

O=P(NCCBr)(NCCBr)OCC1=CN=C([N+]([O-])=O)N1C

קוד InChi:

InChI=1S/C9H16Br2N5O4P/c1-15-8(6-12-9(15)16(17)18)7-20-21(19,13-4-2-10)14-5-3-11/ h6H,2-5,7H2,1H3,(H2,13,14,19)

מפתח InChi:

UGJWRPJDTDGERK-UHFFFAOYSA-N

מילת מפתח:

TH-302, TH302, TH 302, Evofosfamide, 918633-87-1

מְסִיסוּת:מסיס ב-DMSO

אִחסוּן:0 - 4 מעלות צלזיוס לטווח קצר (ימים עד שבועות), או -20 מעלות צלזיוס לטווח ארוך (חודשים)

תֵאוּר:

Evofosfamide, הידועה גם בשם TH-302, היא פרו-תרופה המופעלת בהיפוקסיה המורכבת מצומד 2-nitroimidazole phosphoramidate עם פעילות אנטי-נאופלסטית פוטנציאלית. קבוצת ה-2-nitroimidazole של פרו-תרופה TH-302 המופעלת על ידי היפוקסיה פועלת כטריגר היפוקסי, ומשחררת את קבוצת החרדל דיברומו איזופוספורמיד ה-DNA אלקילציה בתוך אזורים היפוקסיים של גידולים. רקמות נורמוקסיות עשויות להישמר עקב הפעילות הספציפית להיפוקסיה של חומר זה, מה שעלול להפחית רעילות מערכתית. בדוק אם יש ניסויים קליניים פעילים או ניסויים קליניים סגורים באמצעות חומר זה. (NCI).

מטרה: חומר אלקילציית DNA