AZD8186

שם כימי:

(R)-8-(1-((3,5-דיפלואורופניל)אמינו)אתיל)-N,N-דימתיל-2-מורפולינו-4-אוקסו-4H-כרומן-6-קרבוקסמיד

קוד SMILES:

O=C(N(C)C)C1=CC([C@@H](C)NC2=CC(F)=CC(F)=C2)=C3C(C(C=C(O3)N4CCOCC4) =O)=C1

קוד InChi:

InChI=1S/C24H25F2N3O4/c1-14(27-18-11-16(25)10-17(26)12-18)19-8-15(24(31)28(2)3 )9-20-21(30)13-22(33-23(19)20)29-4-6-32-7-5-29/h8-14,27H,4-7H2,1-3H3/t14 -/m1/s1

מפתח InChi:

LMJFJIDLEAWOQJ-CQSZACIVSA-N

מילת מפתח:

AZD8186, AZD-8186, AZD 8186, 1627494-13-6

מְסִיסוּת:מסיס ב-DMSO

אִחסוּן:0 - 4 מעלות צלזיוס לטווח קצר (ימים עד שבועות), או -20 מעלות צלזיוס לטווח ארוך (חודשים)

תֵאוּר:

AZD8186 הוא ומעכב את האיזופורם בטא של phosphoinositide-3 קינאז (PI3K), עם פעילות אנטי-נאופלסטית פוטנציאלית. לאחר מתן, מעכב PI3Kbeta AZD8186 מעכב באופן סלקטיבי את הפעילות של PI3Kbeta במסלול האיתות PI3K/Akt/mTOR, מה שעלול לגרום לירידה בשגשוג תאי הגידול. זה גם גורם למוות של תאים בתאים סרטניים המבטאים PI3K. על ידי מיקוד ספציפי של Class I PI3K Beta, חומר זה עשוי להיות יעיל יותר ופחות רעיל ממעכבי Pan PI3K. איתות בתיווך PI3K אינו מווסת לעיתים קרובות בתאי סרטן ותורם להגברת הצמיחה של תאי הגידול, הישרדותם ועמידות הגידול למגוון חומרים אנטי-נאופלסטיים. AZD8186 נמצא כעת בניסויים קליניים שלב I.

יעד: PI3K