| GATTO # | Nome del prodotto | Descrizione |
| CPD100608 | ASK1-Inibitore-10 | L'inibitore 10 di ASK1 è un inibitore biodisponibile per via orale della chinasi 1 che regola il segnale dell'apoptosi (ASK1). È selettivo per ASK1 rispetto a ASK2 nonché per MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ e B-RAF. Inibisce gli aumenti indotti dalla streptozotocina della fosforilazione di JNK e p38 nelle cellule β pancreatiche INS-1 in modo concentrazione-dipendente. |
| CPD100607 | K811 | K811 è un inibitore specifico di ASK1 che prolunga la sopravvivenza in un modello murino di sclerosi laterale amiotrofica. K811 ha prevenuto efficacemente la proliferazione cellulare nelle linee cellulari con elevata espressione di ASK1 e nelle cellule GC che sovraesprimono HER2. Il trattamento con K811 ha ridotto le dimensioni dei tumori xenotrapianti sottoregolando i marcatori di proliferazione. |
| CPD100606 | K812 | K812 è un inibitore specifico di ASK1 scoperto per prolungare la sopravvivenza in un modello murino di sclerosi laterale amiotrofica. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A è un inibitore ASK1 potente e selettivo (IC50 = 93 nM). Blocca la fosforilazione di ASK1 e p38 indotta da LPS negli astrociti di topo in coltura e sopprime la neuroinfiammazione in un modello di EAE di topo. MSC 2032964A è biodisponibile per via orale e penetra nel cervello. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, noto anche come GS-4997, è un inibitore biodisponibile per via orale della chinasi 1 (ASK1) che regola il segnale dell'apoptosi, con potenziali attività antinfiammatorie, antineoplastiche e antifibrotiche. GS-4997 prende di mira e si lega al dominio chinasico catalitico di ASK1 in modo competitivo per l'ATP, prevenendone così la fosforilazione e l'attivazione. GS-4997 previene la produzione di citochine infiammatorie, down-regola l'espressione dei geni coinvolti nella fibrosi, sopprime l'apoptosi eccessiva e inibisce la proliferazione cellulare. |
