| GATTO # | Nome del prodotto | Descrizione |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, noto anche come inibitore I dell'H-PGDS, è un inibitore della prostaglandina D sintasi (di tipo ematopoietico). MDK36122 non ha un nome in codice e ha CAS#1033836-12-2. Le ultime 5 cifre sono state utilizzate per il nome per una facile comunicazione. MDK36122 blocca selettivamente HPGDS (IC50 = 0,7 e 32 nM rispettivamente nei test enzimatici e cellulari) con poca attività contro i relativi enzimi umani L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 e 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxalina | Tepoxalin, noto anche come ORF-20485; RWJ-20485; è un inibitore della 5-lipossigenasi potenzialmente indicato per il trattamento dell'asma e dell'osteoartrite (OA). Tepoxalin ha attività inibitoria in vivo contro COX-1, COX-2 e 5-LOX nei cani all'attuale dosaggio raccomandato approvato. Tepoxalin inibisce l'infiammazione e la disfunzione microvascolare indotte dall'irradiazione addominale nei ratti. Tepoxalin potenzia l'attività di un antiossidante, la pirrolidina ditiocarbammato, nell'attenuare l'apoptosi indotta dal fattore di necrosi tumorale alfa nelle cellule WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, noto anche come CP-66248, è un inibitore della COX/5-LOX e un candidato farmaco antinfiammatorio modulante le citochine che era in fase di sviluppo da parte di Pfizer come potenziale trattamento promettente per l'artrite reumatoide, ma Pfizer ha interrotto lo sviluppo dopo che l'approvazione alla commercializzazione è stata respinta dalla FDA nel 1996 a causa di tossicità epatica e renale, attribuita ai metaboliti del farmaco con una frazione tiofenica che causava danno ossidativo. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 è un inibitore della 5-lipossigenasi non redox nuovo, potente e selettivo, efficace nell'infiammazione e nel dolore. PF-4191834 mostra una buona potenza nei test enzimatici e cellulari, nonché in un modello di ratto di infiammazione acuta. I risultati del test enzimatico indicano che PF-4191834 è un potente inibitore della 5-LOX, con un IC(50) = 229 +/- 20 nM. Inoltre, ha dimostrato una selettività di circa 300 volte per 5-LOX rispetto a 12-LOX e 15-LOX e non mostra attività verso gli enzimi cicloossigenasi. Inoltre, PF-4191834 inibisce la 5-LOX nelle cellule del sangue umano, con un IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, noto anche come L 663536, è un antagonista dei leucotrieni. Può farlo bloccando la proteina attivante la 5-lipossigenasi (FLAP), inibendo così la 5-lipossigenasi (5-LOX) e può aiutare nel trattamento dell’aterosclerosi. MK-886 inibisce l'attività della cicloossigenasi-1 e sopprime l'aggregazione piastrinica. MK-886 induce cambiamenti nel ciclo cellulare e aumenta l'apoptosi dopo la terapia fotodinamica con ipericina. MK-886 migliora la differenziazione e l'apoptosi indotte dal fattore di necrosi tumorale alfa. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 è un potente inibitore della reazione 5-LO sia in vitro che in una serie di modelli in vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, noto anche come LPD-977 e MLN-977, è un potente inibitore della 5-lipossigenasi che interviene nella produzione di leucotrieni ed è attualmente in fase di sviluppo per il trattamento dell'asma cronico. CMI-977 inibisce la via dell'infiammazione cellulare della 5-lipossigenasi (5-LO) per bloccare la generazione di leucotrieni, che svolgono un ruolo chiave nell'insorgere dell'asma bronchiale. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 è un inibitore attivo per via orale della 5-lipossigenasi (5-LO). CJ-13610 inibisce la biosintesi del leucotriene B4 e regola l'espressione dell'mRNA di IL-6 nei macrofagi. È efficace nei modelli preclinici del dolore. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 è un inibitore della proteina attivante 5-LO (FLAP). |
