prenil transferasi

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CPD3233	AZD-3409	AZD-3409 è un potente inibitore della prenil transferasi. AZD-3409 ha mostrato una potenza maggiore rispetto a lonafarnib. L'IC(50) medio per la citotossicità di AZD3409 era 510 nelle cellule MEF, 10.600 nelle cellule A549 e 6.170 nelle cellule MCF7, rispettivamente. In queste cellule, l'IC(50) per l'attività FTase di AZD3409 variava da 3,0 a 14,2 nM e di lonafarnib da 0,26 a 31,3 nM. L'AZD3409 inibisce la farnesilazione in misura maggiore rispetto alla geranilgeranilazione. Sia l'inibizione della farnesilazione che quella della geranilgeranilazione non potrebbero essere correlate all'attività antiproliferativa del farmaco. AZD3409 potrebbe essere attivo nel carcinoma mammario resistente al gefitinib.