BI-2852

Nome chimico:

(S)-5-idrossi-3-(2-((((1-((1-metil-1H-imidazol-4-il)metil)-1H-indol-6-il)metil)ammino)metil) -1H-indol-3-il)isoindolin-1-one

SORRISI Codice:

OC(C=C1)=CC([C@@H](C2=C(CNCC3=CC4=C(C=CN4CC5=CN(C)C=N5)C=C3)NC6=CC=CC=C62) N7)=C1C7=O

Codice InChi:

InChI=1S/C31H28N6O2/c1-36-16-21(33-18-36)17-37-11-10-20-7-6-19(12-28(20)37)14-32-15- 27-29(24-4-2-3-5-26(24)34-27)30-25-13-22(38)8-9-23(25)31(39)35-30/h2- 13,16,18,30,32,34,38H,14-15,17H2,1H3,(H,35,39)/t30-/m0/s1

Chiave InChi:

JYEQLXOWWLNVDX-PMERELPUSA-N

Parola chiave:

Solubilità: 

Magazzinaggio: 

Descrizione:

BI-2852 è un potente inibitore del KRAS che si lega con affinità nanomolare a una tasca, finora percepita come "non resistente", tra lo switch I e II su RAS. BI-2852 è meccanicamente distinto dagli inibitori covalenti di KRASG12C perché si lega a una tasca diversa presente sia nella forma attiva che inattiva di KRAS. BI-2852 blocca GEF, GAP e le interazioni effettrici con KRAS, portando all'inibizione della segnalazione a valle e ad un effetto antiproliferativo nelle cellule mutanti di KRAS.

Obiettivo: KRAS