AZD9496

Nome chimico:

(E)-3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-metilpropil)-3-metil-2,3,4,9-tetraidro-1H- acido pirido[3,4-b]indol-1-il)fenil)acrilico

SORRISI Codice:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

Codice InChi:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

Chiave InChi:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Parola chiave:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Solubilità:Solubile in DMSO

Magazzinaggio:0 - 4°C per breve termine (giorni o settimane), o -20°C per lungo termine (mesi)

Descrizione:

AZD 9496 è un potente e selettivo downregulator del recettore degli estrogeni (SERD) con un valore IC50 di 0,138 nM per la downregulation del recettore degli estrogeni α (ERα). È selettivo per ERα rispetto ad altri recettori ormonali nucleari con valori IC50 rispettivamente di 0,0008, 0,54, 9,2 e 30 μM per ERα, recettore del progesterone (PR), recettore dei glucocorticoidi (GR) e recettore degli androgeni (AR). L'AZD 9496 diminuisce l'attività dell'ERα (IC50 = 0,282 nM), misurata tramite quantificazione dell'attività PR a valle, e riduce la proliferazione delle cellule di cancro al seno MCF-7 (IC50 = 0,0398 nM). Inoltre inibisce la crescita dello xenotrapianto MCF-7 nei topi in modo dose-dipendente. L'AZD 9496 è biodisponibile per via orale e le formulazioni che lo contengono sono oggetto di studio in studi clinici per il trattamento del cancro al seno ER positivo.

Obiettivo: SERD