Revefenacin

Nama Kimia:

1-(2-(3-((4-karbamoilpiperidin-1-il)metil)-N-metilbenzamido)etil)piperidin-4-il [1,1'-bifenil]-2-ilkarbamat

Kode SENYUM:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

Kode InChi:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17- 30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/jam2-14,28, 30Jam,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

Kunci InChi:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

Kata kunci:

Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Kelarutan:Larut dalam DMSO

Penyimpanan:0 - 4°C untuk jangka pendek (hari hingga minggu), atau -20°C untuk jangka panjang (bulan).

Keterangan:

In Vitro：Kis revefenacin masing-masing adalah 0,42, 0,32, 0,18, 0,56, dan 6,7 nM pada reseptor M1, M2, M3, M4 dan M5 manusia. Dalam uji fungsional, revefenacin terbukti menjadi antagonis fungsional dengan konstanta penghambatan yang mirip dengan pengikatan Ki. Revefenacin juga menghambat kontraksi yang diinduksi agonis dari preparasi cincin trakea terisolasi kelinci percobaan dengan afinitas 0,1 nM, mirip dengan penawaran M3 Ki yang diukur [1]. In Vivo：Pada anjing yang dianestesi, revefenacin, bersama dengan tiotropium dan glikopirronium, menghasilkan penghambatan berkelanjutan terhadap bronkokonstriksi yang diinduksi asetilkolin hingga 24 jam. Pada tikus yang dianestesi, revefenacin yang dihirup menunjukkan bronkoproteksi 24 jam yang bergantung pada dosis terhadap bronkokonstriksi yang diinduksi metakolin. Perkiraan potensi dalam 24 jam adalah 45,0 µg/mL dan potensi bronkoprotektif dipertahankan setelah 7 hari pemberian dosis sekali sehari [2].

Sasaran: mAChR