Flibanserin

Nama Kimia:

1-(2-(4-(3-(trifluorometil)fenil)piperazin-1-il)etil)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-satu hidroklorida

Kode SENYUM:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

Kode InChi:

InciChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12 -26)10-13-27-18-7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/jam 1-7,14Jam,8-13H2,(Jam,24,28)

Kunci InChi:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Kata kunci:

Flibanserin, 167933-07-5

Kelarutan:Larut dalam DMSO

Penyimpanan:0 - 4°C untuk jangka pendek (hari hingga minggu), atau -20°C untuk jangka panjang (bulan).

Keterangan:

Flibanserin adalah agonis penuh reseptor 5-HT1A (Ki = 1 nM) dan, dengan afinitas lebih rendah, sebagai antagonis reseptor 5-HT2A (Ki = 49 nM) dan antagonis atau agonis parsial yang sangat lemah dari reseptor D4 ( Ki = 4–24 nM). Meskipun afinitas flibanserin terhadap reseptor 5-HT1A jauh lebih besar, dan karena alasan yang tidak diketahui, flibanserin menempati reseptor 5-HT1A dan 5-HT2A in vivo dengan persentase yang sama. Flibanserin juga memiliki afinitas rendah terhadap reseptor 5-HT2B (Ki = 89,3 nM) dan reseptor 5-HT2C (Ki = 88,3 nM), keduanya berperilaku sebagai antagonis. Flibanserin secara istimewa mengaktifkan reseptor 5-HT1A di korteks prefrontal, menunjukkan selektivitas regional, dan terbukti meningkatkan kadar dopamin dan norepinefrin serta menurunkan kadar serotonin di korteks prefrontal tikus, tindakan yang ditentukan untuk dimediasi oleh aktivasi 5-HT1A reseptor.[12] Oleh karena itu, flibanserin telah digambarkan sebagai disinhibitor norepinefrin-dopamin (NDDI). Flibanserin disetujui pada Agustus 2015 untuk pengobatan wanita pra-menopause dengan gangguan hasrat seksual hipoaktif (HSDD).

Sasaran: 5HT