PRT-060318; PRT318; Hlm.142–76

Nama Kimia:

2-(((1R,2S)-2-aminosikloheksil)amino)-4-(m-tolylamino)pirimidin-5-karboksamida

Kode SENYUM:

O=C(C1=CN=C(N[C@H]2[C@@H](N)CCCC2)N=C1NC3=CC=CC(C)=C3)N

Kode InChi:

InChI=1S/C18H24N6O/c1-11-5-4-6-12(9-11)22-17-13(16(20)25)10-21-18(24-17)23-15-8- 3-2-7 -14(15)19/jam4-6,9-10,14-15Jam,2-3,7-8,19H2,1H3,(H2,20,25)(H2,21,22,23,24)/ t14-,15+/m0/s1

Kunci InChi:

NZNTWOVDIXCHHS-LSDHHAIUSA-N

Kata kunci:

PRT-060318,PRT318, P142–76, PRT060318, PRT 060318, PRT318, PRT-318, PRT 318, 1194961-19-7

Kelarutan:Larut dalam DMSO

Penyimpanan:0 - 4°C untuk jangka pendek (hari hingga minggu), atau -20°C untuk jangka panjang (bulan)

Keterangan:

PRT060318 adalah penghambat tirosin kinase limpa yang kuat dan selektif (Syk; IC50 = 4 nM). Ini selektif, menghambat 92% aktivitas Syk, sementara kinase lain mempertahankan aktivitas >70%, pada konsentrasi 50 nM dalam panel 270 kinase. PRT060318 menghambat agregasi plasma kaya trombosit manusia yang diinduksi konvulksin (IC50 = 2,5 μM) secara in vitro dan mencegah trombosis pada model tikus transgenik dari trombositopenia yang diinduksi heparin. Ini menginduksi apoptosis sel B leukemia limfositik kronis (CLL) dan menghambat sekresi kemokin CCL3, CCL4, dan CXCL13.3 PRT060318 juga menghambat kemotaksis sel CLL B dan pseudoemperipolesis.

Sasaran: Syk