BI-847325

Nama Kimia:

(Z)-3-(3-(((4-((dimetilamino)metil)fenil)amino)(fenil)metilen)-2-oksoindolin-6-il)-N-etilpropiolamida

Kode SENYUM:

O=C(NCC)C#CC1=CC(NC/2=O)=C(C=C1)C2=C(NC3=CC=C(CN(C)C)C=C3)/C4=CC= CC=C4

Kode InChi:

InChi=1S/C29H28N4O2/c1-4-30-26(34)17-13-20-12-16-24-25(18-20)32-29(35)27(24)28(22-8- 6-5-7-9-22)31-23-14-10-21(11-15-23)19-33(2)3/jam5-12,14-16,18,31Jam,4,19H2, 1-3H3,(H,30,34)(H,32,35)/b28-27-

Kunci InChi:

FLBNLJLONKAPLR-DQSJHHFOSA-N

Kata kunci:

BI-847325, BI847325, BI 847325, 1207293-36-4

Kelarutan:Larut dalam DMSO

Penyimpanan:0 - 4°C untuk jangka pendek (hari hingga minggu), atau -20°C untuk jangka panjang (bulan)

Keterangan:

BI-847325 adalah inhibitor MEK/Aurora kinase ganda selektif dengan nilai IC50 masing-masing 3, 25, 15, 25, dan 4 nM untuk X. laevis Aurora B, Aurora A dan Aurora C manusia, serta MEK1 dan MEK2 manusia. Hal ini dapat menghambat pertumbuhan dan kelangsungan hidup lini sel melanoma yang naif pengobatan dan resistan terhadap obat, menurunkan ekspresi MEK dan Mcl-1 sekaligus meningkatkan ekspresi protein Bim pro-apoptosis. Pada 70 mg/kg, BI-847325 menginduksi apoptosis pada melanoma xenografted yang naif pengobatan dan resistan terhadap obat in vivo.

Sasaran: MEK/Aurora