PQR530
Detail Produk
Label Produk
| Ukuran Paket | Tersedianya | Harga (USD) |
| 100mg | Tersedia | 500 |
| 500mg | Tersedia | 800 |
| 1g | Tersedia | 1200 |
| Ukuran Lebih Banyak | Dapatkan Kutipan | Dapatkan Kutipan |
Nama Kimia:
(S)-4-(difluorometil)-5-(4-(3-metilmorfolino)-6-morfolino-1,3,5-triazin-2-il)piridin-2-amina
Kode SENYUM:
NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1
Kode InChi:
InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(19)20) 23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/jam8-9,11,15jam,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/t11-/m0 /s1
Kunci InChi:
SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N
Kata kunci:
PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1
Kelarutan:Larut dalam DMSO
Penyimpanan:0 - 4°C untuk jangka pendek (hari hingga minggu), atau -20°C untuk jangka panjang (bulan).
Keterangan:
PQR530 adalah penghambat pan-PI3K/mTORC1/2 ganda yang sangat ampuh. PQR530 menghambat fosforilasi protein kinase B (PKB, pSer473) dan protein ribosom S6 (pS6, pSer235/236) dengan nilai IC50 0,07 µM. PQR530 menunjukkan selektivitas yang sangat baik pada panel kinase yang luas, serta selektivitas yang sangat baik terhadap enzim reseptor dan saluran ion yang tidak terkait. Selain itu, PQR530 menampilkan potensi dalam panel yang terdiri dari 44 lini sel kanker (NTRC OncolinesTM) untuk mencegah pertumbuhan sel kanker (nilai rata-rata GI50 sebesar 426 nM). Penerapan PQR530 secara oral pada tikus menghasilkan PK yang proporsional dengan dosis dan menunjukkan bioavailabilitas oral yang baik dan penetrasi otak yang sangat baik.
Sasaran: PI3K/mTOR
