Nazartinib; EGF816; NVS-816

Nama Kimia:

(R,E)-N-(7-kloro-1-(1-(4-(dimetilamino)tetapi-2-enoil)azepan-3-il)-1H-benzo[d]imidazol-2-il)- 2-metilisonikotinamida

Kode SENYUM:

O=C(NC1=NC2=CC=CC(Cl)=C2N1[C@H]3CN(C(/C=C/CN(C)C)=O)CCCC3)C4=CC=NC(C)= C4

Kode InChi:

InChi=1S/C26H31ClN6O2/c1-18-16-19(12-13-28-18)25(35)30-26-29-22-10-6-9-21(27)24(22)33( 26)20-8-4-5-15 -32(17-20)23(34)11-7-14-31(2)3/jam6-7,9-13,16,20Jam,4-5,8,14-15,17H2,1-3H3 ,(H,29,30,35)/b11-7+/t20-/m1/s1

Kunci InChi:

IOMMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-N

Kata kunci:

Nazartinib, EGF816, EGF-816, EGF 816, NVS-816, 1508250-71-2

Kelarutan:Larut dalam DMSO

Penyimpanan:0 - 4°C untuk jangka pendek (hari hingga minggu), atau -20°C untuk jangka panjang (bulan)

Keterangan:

Nazartinib, juga dikenal sebagai EGF816 dan NVS-816, adalah penghambat reseptor faktor pertumbuhan epidermal (EGFR) selektif mutan generasi ketiga yang tersedia secara oral, ireversibel, dengan potensi aktivitas antineoplastik. EGF816 secara kovalen mengikat dan menghambat aktivitas bentuk mutan EGFR, termasuk mutan EGFR T790M, sehingga mencegah pensinyalan yang dimediasi EGFR. Hal ini dapat menyebabkan kematian sel dan menghambat pertumbuhan tumor pada sel tumor yang berekspresi berlebihan EGFR. EGF816 secara istimewa menghambat bentuk EGFR yang bermutasi termasuk T790M, mutasi resistensi yang didapat secara sekunder, dan mungkin memiliki manfaat terapeutik pada tumor dengan resistensi yang dimediasi T790M bila dibandingkan dengan inhibitor tirosin kinase EGFR lainnya.

Sasaran: EGFR