GPPG0187

Nama Kimia:

(S)-3-((2,5-dimetil-6-(4-(5,6,7,8-tetrahidro-1,8-naftiridin-2-il)piperidin-1-il)pirimidin-4- yl)amino)-2-((4-metoksifenil)sulfonamido)asam propanoat

Kode SENYUM:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

Kode InChi:

InciChi=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13 -16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/jam6-11,20,25,35Jam,4-5,12-17H2,1-3H3 ,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0/s1

Kunci InChi:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

Kata kunci:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

Kelarutan:Larut dalam DMSO

Penyimpanan:0 - 4°C untuk jangka pendek (hari hingga minggu), atau -20°C untuk jangka panjang (bulan).

Keterangan:

Dalam pengujian fase padat, GLPG0187 menunjukkan selektivitas untuk beberapa reseptor integrin RGD dengan IC50 1,3, 3,7, 2,0, 1,4, 1,2, 7,7 nM untuk αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6,αvβ8, dan α5β1. GLPG0187 adalah penghambat kuat resorpsi tulang osteoklastik dan angiogenesis. Pengobatan dengan GLPG0187 yang bergantung pada dosis meningkatkan rasio E-cadherin/vimentin, membuat sel menjadi fenotip yang lebih epitel dan sessile. GLPG0187 yang bergantung pada dosis mengurangi ukuran subpopulasi tinggi sel kanker prostat aldehida dehidrogenase [1]. Perawatan GLPG0187 menghasilkan pembulatan dan penggumpalan sel. GLPG0187 menunjukkan pengurangan signifikan dalam migrasi sel tumor yang bergantung pada dosis. GLPG0187 pada semua konsentrasi secara signifikan mengurangi proliferasi sel[2].

Sasaran: αvβ1