Օսիմերտինիբ Մեզիլատ

Քիմիական անվանումը:

N-(2-((2-(դիմեթիլամինո)էթիլ)(մեթիլ)ամինո)-4-մեթօքսի-5-((4-(1-մեթիլ-1H-ինդոլ-3-իլ)պիրիմիդին-2-իլ)ամինո )ֆենիլ)ակրիլամիդ մեզիլատ

SMILES Կոդ:

CN(CCN(C)C)C1=CC(OC)=C(C=C1NC(C=C)=O)NC2=NC=CC(C3=CN(C)C4=C3C=CC=C4)=N2 .OS(=O)(C)=O

InChi կոդը:

InChI=1S/C28H33N7O2.CH4O3S/c1-7-27(36)30-22-16-23(26(37-6)17-25(22)34(4)15-14-33(2)3) 32-28-29-13-12-21(31-28 )20-18-35(5)24-11-9-8-10-19(20)24;1-5(2,3)4/h7-13,16-18H,1,14-15H2,2 -6H3,(H,30,36)(H,29,31,32);1H3,(H,2,3,4)

InChi բանալի.

FUKSNUHSJBTCFJ-UHFFFAOYSA-Ն

Բանալի բառ:

AZD-9291, AZD9291, AZD 9291, Tagrisso,Osimertinib Mesylate, 1421373-66-1

Լուծելիություն:Լուծվում է DMSO-ում

Պահպանում:0 - 4 ° C կարճաժամկետ (օրից շաբաթներ), կամ -20 ° C երկարաժամկետ (ամիսներ)

Նկարագրություն:

Օսիմերտինիբը, որը նաև հայտնի է որպես mereletinib և AZD-9291, երրորդ սերնդի EGFR արգելակիչ է, որը խոստումնալից է եղել նախակլինիկական հետազոտություններում և հույս է տալիս թոքերի քաղցկեղի առաջադեմ հիվանդներին, որոնք դարձել են կայուն EGFR-ի առկա ինհիբիտորների նկատմամբ: AZD9291-ը շատ ակտիվ է նախակլինիկական մոդելներում և լավ հանդուրժվում է կենդանիների մոդելներում: Այն արգելակում է ինչպես ակտիվացնող, այնպես էլ դիմացկուն EGFR մուտացիաները՝ խնայելով EGFR-ի նորմալ ձևը, որն առկա է նորմալ մաշկի և աղիքային բջիջներում՝ դրանով իսկ նվազեցնելով ներկայումս հասանելի դեղամիջոցների հետ հանդիպող կողմնակի ազդեցությունները: Օսիմերտինիբը հաստատվել է 2015 թվականի նոյեմբերին։

Թիրախ՝ EGFR