FXR

ԿԱՏՈՒ # Ապրանքի անվանումը Նկարագրություն
CPD9470 Obeticholic-Acid Obeticholic Acid-ը (INT747; 6-ECDCA) խոլաթթվի նոր ածանցյալ է, որը գործում է որպես ուժեղ և ընտրովի FXR ագոնիստ՝ ցուցադրելով հակախոլերետիկ ակտիվություն in vivo առնետների խոլեստազի մոդելում: Այն արգելակում է անոթային հարթ մկանային բջիջների բորբոքումն ու միգրացիան, ինչպես նաև նպաստում է ճարպային բջիջների տարբերակմանը և կարգավորում ճարպային բջիջների գործառույթը in vivo-ում:
CPD100579 ֆեքսարամին Ֆեքսարամինը ֆարնեսոիդ X ընկալիչի (FXR) ագոնիստն է, որը լեղաթթվի ակտիվացված միջուկային ընկալիչ է, որը վերահսկում է լեղաթթվի սինթեզը, կոնյուգացիան և փոխադրումը, ինչպես նաև լիպիդային նյութափոխանակությունը լյարդի և աղիքների գործողությունների միջոցով: Ֆեքսարամինը 100 անգամ ավելի մեծ կապ ունի FXR-ի նկատմամբ, քան բնական միացությունները, և նկարագրեց գենոմային թիրախները և կապող վայրը FXR-ում: Մկներին բանավոր ընդունվելիս ֆեքսարամինը ընտրողական գործողություններ է առաջացրել աղիքներում FXR ընկալիչների միջոցով:
CPD100577 Լիթոխոլաթթու Լեվալորֆանը, որը նաև հայտնի է որպես լևալորֆան տարտատ (USAN), մորֆինանների ընտանիքի օփիոիդային մոդուլատոր է, որն օգտագործվում է որպես ափիոնային անալգետիկ և օփիոիդային անտագոնիստ/հակաթույն: Այն հանդես է գալիս որպես μ-օփիոիդային ընկալիչների (MOR) անտագոնիստ և որպես κ-օփիոիդային ընկալիչների (KOR) ագոնիստ և, որպես հետեւանք, արգելափակում է ավելի ուժեղ նյութերի ազդեցությունը ավելի մեծ ներքին ակտիվությամբ, ինչպիսին է մորֆինը, միաժամանակ առաջացնելով ցավազրկում: . Որպես KOR-ի ագոնիստ՝ լևալորֆանը կարող է առաջացնել ծանր մտավոր ռեակցիաներ՝ բավարար չափաբաժիններով, ներառյալ հալյուցինացիաներ, դիսոցիացիա և այլ հոգեմոմիմետիկ ազդեցություններ, դիսֆորիա, անհանգստություն, շփոթություն, գլխապտույտ, ապակողմնորոշում, ապառեալիզացիա, հարբածության զգացում և տարօրինակ, անսովոր կամ անհանգստացնող երազներ: . (Աղբյուրը՝ https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan):
CPD100575 Տուրոֆեքսորատ-Իզոպրոպիլ Տուրոֆեքսորատ իզոպրոպիլը, որը նաև հայտնի է որպես WAY-362450 և XL335, ֆարնեսոիդ X ընկալիչի (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = 149%) բարձր հզոր, ընտրողական և բանավոր ակտիվ ագոնիստ է, որը թուլացնում է լյարդի բորբոքումը: և ֆիբրոզը ոչ ալկոհոլային ստեատոհեպատիտի մկների մոդելում
CPD100574 GW4064 GW4064是一种farnesoid X ընկալիչ (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,对其他核受体没有活性։
CPD1549 Tropifexor Tropifexor-ը FXR-ի նոր և բարձր հզոր ագոնիստ է 0,2 նՄ EC50-ով:

Կապ մեզ հետ

Հարցում

Վերջին նորություններ

  • Դեղագործական հետազոտությունների 7 լավագույն միտումները 2018թ

    Դեղագործական հետազոտությունների լավագույն 7 միտումները I...

    Դժվար տնտեսական և տեխնոլոգիական միջավայրում մրցակցելու անընդհատ աճող ճնշման տակ լինելով՝ դեղագործական և բիոտեխնոլոգիական ընկերությունները պետք է շարունակաբար նորամուծեն իրենց գիտահետազոտական ​​և զարգացման ծրագրերում՝ առաջադիմելու համար…

  • ARS-1620. Խոստումնալից նոր արգելակիչ KRAS-մուտանտ քաղցկեղի համար

    ARS-1620. Խոստումնալից նոր արգելակիչ K...

    Համաձայն Cell-ում հրապարակված հետազոտության՝ հետազոտողները մշակել են KRASG12C-ի հատուկ արգելակիչ, որը կոչվում է ARS-1602, որը հրահրել է ուռուցքի ռեգրեսիան մկների մոտ: «Այս ուսումնասիրությունը տրամադրում է in vivo ապացույց, որ մուտանտ KRAS-ը կարող է...

  • AstraZeneca-ն կարգավորիչ խթան է ստանում ուռուցքաբանական դեղամիջոցների համար

    AstraZeneca-ն կարգավորիչ խթան է ստանում...

    AstraZeneca-ն կրկնակի խթան է ստացել իր ուռուցքաբանական պորտֆելի համար երեքշաբթի օրը, այն բանից հետո, երբ ԱՄՆ-ի և Եվրոպայի կարգավորիչները ընդունել են իր դեղերի կարգավորող փաստաթղթերը, ինչը առաջին քայլն է այս դեղերի հավանություն ստանալու համար: ...

WhatsApp առցանց զրույց!