ԿԱՏՈՒ # | Ապրանքի անվանումը | Նկարագրություն |
CPD9470 | Obeticholic-Acid | Obeticholic Acid-ը (INT747; 6-ECDCA) խոլաթթվի նոր ածանցյալ է, որը գործում է որպես ուժեղ և ընտրովի FXR ագոնիստ՝ ցուցադրելով հակախոլերետիկ ակտիվություն in vivo առնետների խոլեստազի մոդելում: Այն արգելակում է անոթային հարթ մկանային բջիջների բորբոքումն ու միգրացիան, ինչպես նաև նպաստում է ճարպային բջիջների տարբերակմանը և կարգավորում ճարպային բջիջների գործառույթը in vivo-ում: |
CPD100579 | ֆեքսարամին | Ֆեքսարամինը ֆարնեսոիդ X ընկալիչի (FXR) ագոնիստն է, որը լեղաթթվի ակտիվացված միջուկային ընկալիչ է, որը վերահսկում է լեղաթթվի սինթեզը, կոնյուգացիան և փոխադրումը, ինչպես նաև լիպիդային նյութափոխանակությունը լյարդի և աղիքների գործողությունների միջոցով: Ֆեքսարամինը 100 անգամ ավելի մեծ կապ ունի FXR-ի նկատմամբ, քան բնական միացությունները, և նկարագրեց գենոմային թիրախները և կապող վայրը FXR-ում: Մկներին բանավոր ընդունվելիս ֆեքսարամինը ընտրողական գործողություններ է առաջացրել աղիքներում FXR ընկալիչների միջոցով: |
CPD100577 | Լիթոխոլաթթու | Լեվալորֆանը, որը նաև հայտնի է որպես լևալորֆան տարտատ (USAN), մորֆինանների ընտանիքի օփիոիդային մոդուլատոր է, որն օգտագործվում է որպես ափիոնային անալգետիկ և օփիոիդային անտագոնիստ/հակաթույն: Այն հանդես է գալիս որպես μ-օփիոիդային ընկալիչների (MOR) անտագոնիստ և որպես κ-օփիոիդային ընկալիչների (KOR) ագոնիստ և, որպես հետեւանք, արգելափակում է ավելի ուժեղ նյութերի ազդեցությունը ավելի մեծ ներքին ակտիվությամբ, ինչպիսին է մորֆինը, միաժամանակ առաջացնելով ցավազրկում: . Որպես KOR-ի ագոնիստ՝ լևալորֆանը կարող է առաջացնել ծանր մտավոր ռեակցիաներ՝ բավարար չափաբաժիններով, ներառյալ հալյուցինացիաներ, դիսոցիացիա և այլ հոգեմոմիմետիկ ազդեցություններ, դիսֆորիա, անհանգստություն, շփոթություն, գլխապտույտ, ապակողմնորոշում, ապառեալիզացիա, հարբածության զգացում և տարօրինակ, անսովոր կամ անհանգստացնող երազներ: . (Աղբյուրը՝ https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan): |
CPD100575 | Տուրոֆեքսորատ-Իզոպրոպիլ | Տուրոֆեքսորատ իզոպրոպիլը, որը նաև հայտնի է որպես WAY-362450 և XL335, ֆարնեսոիդ X ընկալիչի (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = 149%) բարձր հզոր, ընտրողական և բանավոր ակտիվ ագոնիստ է, որը թուլացնում է լյարդի բորբոքումը: և ֆիբրոզը ոչ ալկոհոլային ստեատոհեպատիտի մկների մոդելում |
CPD100574 | GW4064 | GW4064是一种farnesoid X ընկալիչ (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,对其他核受体没有活性։ |
CPD1549 | Tropifexor | Tropifexor-ը FXR-ի նոր և բարձր հզոր ագոնիստ է 0,2 նՄ EC50-ով: |