MEK

ԿԱՏՈՒ #	Ապրանքի անվանումը	Նկարագրություն
CPDB0157	ԲԻ-847325	BI-847325-ը ընտրովի կրկնակի MEK/Aurora kinase ինհիբիտոր է IC50 արժեքներով 3, 25, 15, 25 և 4 նՄ համապատասխանաբար X. laevis Aurora B-ի, մարդու Aurora A-ի և Aurora C-ի և մարդկային MEK1-ի և MEK2-ի համար: Այն կարող է արգելակել ինչպես բուժման համար միամիտ, այնպես էլ դեղակայուն մելանոմայի բջջային գծերի աճն ու գոյատևումը, նվազեցնելով MEK-ի և Mcl-1-ի էքսպրեսիան՝ միաժամանակ մեծացնելով պրո-ապոպտոտիկ պրոտեին Bim-ի արտահայտումը: 70 մգ/կգ դեպքում BI-847325-ը ապոպտոզ է առաջացնում բուժման համար միամիտ և դեղորայքակայուն քսենոպատվաստված մելանոմայում in vivo-ում: