Նազարտինիբ; EGF816; NVS-816

Քիմիական անվանումը:

(R,E)-N-(7-քլորո-1-(1-(4-(դիմեթիլամինո)բութ-2-ենոյլ)ազեպան-3-իլ)-1H-բենզո[d]իմիդազոլ-2-իլ)- 2-մեթիլիզոնիկոտինամիդ

SMILES Կոդ:

O=C(NC1=NC2=CC=CC(Cl)=C2N1[C@H]3CN(C(/C=C/CN(C)C)=O)CCCC3)C4=CC=NC(C)= C4

InChi կոդը:

InChI=1S/C26H31ClN6O2/c1-18-16-19(12-13-28-18)25(35)30-26-29-22-10-6-9-21(27)24(22)33( 26)20-8-4-5-15-32(17-20)23(34)11-7-14-31(2)3/h6-7,9-13,16,20H,4-5, 8,14-15,17H2,1-3H3,(H,29,30,35)/b11-7+/t20-/m1/s1

InChi բանալի.

IOMMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-N

Բանալի բառ:

Nazartinib, EGF816, EGF-816, EGF 816, NVS-816, 1508250-71-2

Լուծելիություն:Լուծվում է DMSO-ում

Պահպանում:0 - 4 ° C կարճաժամկետ (օրից շաբաթներ), կամ -20 ° C երկարաժամկետ (ամիսներ)

Նկարագրություն:

Nazartinib-ը, որը նաև հայտնի է որպես EGF816 և NVS-816, բանավոր հասանելի, անշրջելի, երրորդ սերնդի, մուտանտի ընտրովի էպիդերմիսի աճի գործոնի ընկալիչի (EGFR) ինհիբիտոր է՝ պոտենցիալ հականեոպլաստիկ ակտիվությամբ: EGF816-ը կովալենտորեն կապում և արգելակում է EGFR-ի մուտանտ ձևերի ակտիվությունը, ներառյալ T790M EGFR մուտանտը, դրանով իսկ կանխելով EGFR-ով միջնորդավորված ազդանշանը: Սա կարող է և՛ բջիջների մահ առաջացնել, և՛ արգելակել ուռուցքի աճը EGFR գերարտահայտող ուռուցքային բջիջներում: EGF816-ը գերադասելիորեն արգելակում է EGFR-ի մուտացված ձևերը, ներառյալ T790M-ը՝ երկրորդական ձեռք բերված դիմադրության մուտացիան, և կարող է ունենալ թերապևտիկ օգուտներ T790M-ով միջնորդավորված դիմադրողականությամբ ուռուցքների դեպքում՝ համեմատած այլ EGFR թիրոզին կինազայի ինհիբիտորների հետ:

Թիրախ՝ EGFR