ԿԱՏՈՒ # | Ապրանքի անվանումը | Նկարագրություն |
CPD100464 | Էրդաֆիտինիբ | Էրդաֆիտինիբը, որը նաև հայտնի է որպես JNJ-42756493, հզոր և ընտրովի բանավոր բիոմատչելի, ֆիբրոբլաստային աճի գործոնի ընկալիչի (FGFR) արգելակիչ է, որն ունի պոտենցիալ հականեոպլաստիկ ակտիվություն: Բերանի ընդունման ժամանակ JNJ-42756493-ը կապվում է և արգելակում է FGFR-ին, ինչը կարող է հանգեցնել FGFR-ի հետ կապված ազդանշանի փոխանցման ուղիների արգելակմանը և, հետևաբար, ուռուցքային բջիջների տարածման և ուռուցքային բջիջների մահվան արգելմանը FGFR- գերարտահայտվող ուռուցքային բջիջներում: FGFR-ը, որը վերկարգավորվում է ուռուցքային բջիջների շատ տեսակներում, հանդիսանում է թիրոզինկինազի ընկալիչ, որն անհրաժեշտ է ուռուցքային բջիջների տարածման, տարբերակման և գոյատևման համար: |
CPD3618 | ՏԱՍ-120 | TAS-120-ը ֆիբրոբլաստների աճի գործոնի ընկալիչի (FGFR) բանավոր կենսահասանելի արգելակիչ է՝ պոտենցիալ հականեոպլաստիկ ակտիվությամբ: FGFR ինհիբիտոր TAS-120 ընտրողաբար և անդառնալիորեն կապվում և արգելակում է FGFR-ին, ինչը կարող է հանգեցնել ինչպես FGFR-ով միջնորդավորված ազդանշանի փոխակերպման ճանապարհի, այնպես էլ ուռուցքային բջիջների տարածման արգելակմանը, ինչպես նաև FGFR գերարտահայտող ուռուցքային բջիջների բջիջների մահվան ավելացմանը: FGFR-ը թիրոզին կինազի ընկալիչ է, որն անհրաժեշտ է ուռուցքային բջիջների տարածման, տարբերակման և գոյատևման համար, և դրա արտահայտությունը վերկարգավորվում է ուռուցքային բջիջների շատ տեսակներում: |
CPDB1093 | Դերազանտինիբ; ARQ-087 | Դերազանտինիբը, որը նաև հայտնի է որպես ARQ-087, ֆիբրոբլաստների աճի գործոնի ընկալիչի (FGFR) բանավոր բիոհասանելի արգելակիչ է՝ պոտենցիալ հականեոպլաստիկ ակտիվությամբ: |
CPDB0942 | BLU-554 | BLU-554-ը ֆիբրոբլաստների աճի գործոնի ընկալիչ 4-ի (FGFR4) ինհիբիտոր է, որը կարող է պոտենցիալ լյարդաբջջային քաղցկեղի և խոլանգիոկարցինոմայի բուժման համար: |
CPD0999 | H3B-6527 | H3B-6527 (H3 Biomedicine) բարձր ընտրողական FGFR4 ինհիբիտոր է՝ հզոր հակաուռուցքային ակտիվությամբ FGF19 ուժեղացված բջջային գծերի և մկների մոտ: |
CPD0997 | FGF401 | FGF-401-ը FGFR4-ի արգելակիչ է, որը արդյունահանվել է WO2015059668A1 արտոնագրից, բաղադրյալ օրինակ 83; ունի IC50 1,9 նՄ: |
CPDB0053 | AZD4547 | AZD 4547-ը ֆիբրոբլաստների աճի գործոնի ընկալիչի (FGFR) թիրոզին կինազի ընտրովի արգելակիչ է՝ համապատասխանաբար FGFR1, 2 և 3 IC50 արժեքներով՝ 0,2, 2,5 և 1,8 նՄ: |
CPD3610 | BLU-9931 | BLU9931-ը հզոր, ընտրողական և անշրջելի FGFR4 ինհիբիտոր է IC50-ով 3 նՄ, մոտ 297-, 184- և 50 անգամ ընտրողականությամբ FGFR1/2/3-ի նկատմամբ համապատասխանաբար: |