Բարդոքսոլոն մեթիլ

Քիմիական անվանումը:

(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-մեթիլ 11-ցիանո-2,2,6a,6b,9,9,12a-հեպտամեթիլ-10,14-դիոքսո-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a, 9,10,12a,14,14a,14b-octadecahydropicene-4a-carboxylate

SMILES Կոդ:

O=C([C@]1(CC[C@]2(C)[C@]3(C)CCC4C(C)(C)C(C(C#N)=C[C@]4 (C)C3=C5)=O)CCC(C)(C)C[C@]1([H])[C@@]2([H])C5=O)OC

InChi կոդը:

InChI=1S/C32H43NO4/c1-27(2)11-13-32(26(36)37-8)14-12-31(7)24(20(32)17-27)21(34)15- 23-29(5)16-19(18-33) 25(35)28(3,4)22(29)9-10-30(23,31)6/h15-16,20,22,24H,9-14,17H2,1-8H3/t20-,22 ?,24+,29+,30-,31-,32+/մ1/վ1

InChi բանալի.

WPTTVJLTNAWYAO-OROHISIGSA-N

Բանալի բառ:

Բարդոքսոլոն մեթիլ, RTA-402, RTA 402, RTA402, NSC-713200, TP-155C, Methyl-CDDO, MethylCDDO, Methyl CDDO, CDDO մեթիլ էսթեր, 218600-53-4

Լուծելիություն:Լուծվում է DMSO-ում

Պահպանում:0 - 4 ° C կարճաժամկետ (օրից շաբաթներ), կամ -20 ° C երկարաժամկետ (ամիսներ)

Նկարագրություն:

Սինթետիկ օլեանանի տրիտերպենոիդը CDDO (թիվ 81035) Nrf2 ակտիվացնող է, որն արգելակում է տարածումը և հրահրում տարբեր քաղցկեղային բջիջներում տարբերակում և ապոպտոզ: CDDO-ի C-28 մեթիլ էսթերը (CDDO մեթիլ էսթեր) արգելափակում է ինդուկտիվ ազոտային օքսիդի սինթազայի (iNOS) և ինդուկտիվ COX-2-ի բջջային սինթեզը INF-γ-ակտիվացված մկների մակրոֆագներում IC50 0,11 նՄ արժեքով: Այն հրահրում է ապոպտոզ, հրահրում է տարբերակում և արգելակում է բորբոքային պատասխանը տարբեր ուռուցքային բջիջներում՝ արգելակելով IκBα kinase/NF-κB ազդանշանը: CDDO մեթիլ էսթերն օժտված է հզոր հակադիաբետիկ ակտիվությամբ՝ նվազեցնելով ցիտոկինի նախաբորբոքային արտահայտումը 2-րդ տիպի դիաբետիկ մկների և Leprdb/db մկների մոտ, որոնք սնվում են բարձր յուղայնությամբ և Leprdb/db մկների մոտ և հրահրում է AMP-ակտիվացված պրոտեին կինազը և LKB1 ակտիվացումը մկաններում և լյարդում:

Թիրախ՝ NF-kB