| ԿԱՏՈՒ # | Ապրանքի անվանումը | Նկարագրություն |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan-ը, որը նաև հայտնի է որպես IDN 6556 և PF 03491390, առաջին կարգի կասպազային արգելակիչ է լյարդի հիվանդությունների բուժման կլինիկական փորձարկումներում: Emricasan-ը (IDN-6556) նվազեցնում է լյարդի վնասվածքը և ֆիբրոզը ոչ ալկոհոլային ստեատոհեպատիտի մկների մոդելում: IDN6556-ը հեշտացնում է սահմանային զանգվածի կղզիների փոխպատվաստումը խոզի կղզիների ավտոտրանսպլանտացիայի մոդելում: Բերանային IDN-6556-ը կարող է նվազեցնել ամինատրանսֆերազային ակտիվությունը քրոնիկ հեպատիտ C-ով հիվանդների մոտ: Բերանի միջոցով ընդունվող PF-03491390-ը երկար ժամանակ պահպանվում է լյարդում ցածր համակարգային ազդեցության դեպքում՝ ունենալով հեպատոպրոտեկտիվ ազդեցություն ալֆա-ֆասով առաջացած լյարդի վնասվածքի դեմ մկների մոդելում: . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH-ը, որը նաև հայտնի է որպես Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone, լայն սպեկտրի կասպազային արգելակիչ է, որն ունի հզոր հակաապոպտոտիկ հատկություններ: Q-VD-OPh-ը կանխում է նորածնային ինսուլտը P7 առնետի մոտ. դեր է սեռի համար: Q-VD-OPh-ն ունի հակալեյկոզային ազդեցություն և կարող է փոխազդել վիտամին D-ի անալոգների հետ՝ բարձրացնելով HPK1 ազդանշանը AML բջիջներում: Q-VD-OPh-ը նվազեցնում է վնասվածքից առաջացած ապոպտոզը և բարելավում է առնետների հետին վերջույթների ֆունկցիայի վերականգնումը ողնուղեղի վնասվածքից հետո: |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk-ը կասպազ-3-ի բջջային թափանցելի, անշրջելի արգելակիչ է: Caspase-3-ը ցիստեյնիլ ասպարտատին հատուկ պրոթեզերա է, որը կենտրոնական դեր է խաղում ապոպտոզի մեջ: |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982-ը, որը նաև հայտնի է որպես Z-IETD-FMK, կասպազ-8-ի և գրանզիմ B.-ի հզոր, բջջային թափանցելի, անշրջելի արգելակիչ է, Caspase-8 Inhibitor II-ը վերահսկում է Caspase-8-ի կենսաբանական ակտիվությունը: MDK4982-ն արդյունավետորեն արգելակում է գրիպի վիրուսով առաջացած ապոպտոսը HeLa բջիջներում: MDK4982-ը նաև արգելակում է գրանզիմ B-ն: MDK4982-ն ունի CAS#210344-98-2: |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK-ն բջջային թափանցելի, անշրջելի պանկասպազային ինհիբիտոր է: Z-VAD-FMK-ն արգելակում է կասպազների մշակումը և ապոպտոզի ինդուկցիան ուռուցքային բջիջներում in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 մՄ): |
| CPD100611 | Բելնակասան | Belnacasan-ը, որը նաև հայտնի է որպես VX-765, նախատեսված է կասպազին արգելակելու համար, որը ֆերմենտ է, որը վերահսկում է երկու ցիտոկինների՝ IL-1b-ի և IL-18-ի առաջացումը: Ցույց է տրվել, որ VX-765-ն արգելակում է սուր նոպաները նախակլինիկական մոդելներում: Բացի այդ, VX-765-ը ակտիվություն է ցուցաբերել քրոնիկ էպիլեպսիայի նախակլինիկական մոդելներում: VX-765-ը դոզան է ստացել ավելի քան 100 հիվանդի մոտ՝ I և Phase-IIa փուլային կլինիկական փորձարկումներում, որոնք վերաբերում են այլ հիվանդություններին, ներառյալ 28-օրյա փուլ IIa կլինիկական փորձարկումը psoriasis ունեցող հիվանդների մոտ: Այն ավարտել է VX-765-ի կլինիկական փորձարկման փուլ-IIa փուլի բուժման փուլը, որն ընդգրկել է բուժման նկատմամբ կայուն էպիլեպսիայով մոտ 75 հիվանդ: Կրկնակի կույր, պատահականացված, պլացեբո վերահսկվող կլինիկական փորձարկումը նախատեսված էր գնահատելու VX-765-ի անվտանգությունը, հանդուրժողականությունը և կլինիկական ակտիվությունը: |
| CPD100610 | Մարավիրոց | Maraviroc-ը հակավիրուսային, հզոր, ոչ մրցակցային CKR-5 ընկալիչների անտագոնիստ է, որն արգելակում է ՄԻԱՎ-ի վիրուսային ծածկույթի սպիտակուցի կապումը gp120: Maraviroc-ը արգելակում է MIP-1β- խթանված γ-S-GTP-ի կապը HEK-293 բջջային մեմբրանների հետ, ինչը ցույց է տալիս նրա կարողությունը արգելակելու GDP-GTP փոխանակման քիմոկինից կախված խթանումը CKR-5/G սպիտակուցային համալիրում: Maraviroc-ը նաև արգելակում է քիմոկինով պայմանավորված կալցիումի ներբջջային վերաբաշխման ընթացքը: |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid-ը, որը նաև հայտնի է որպես TAK-242, TLR4 ազդանշանային բջիջների թափանցելի արգելակիչ է, որը արգելափակում է LPS-ով առաջացած NO, TNF-α, IL-6 և IL-1β արտադրությունը մակրոֆագներում IC50 արժեքներով 1-11 նՄ: Resatorvid-ը ընտրողաբար կապվում է TLR4-ի հետ և խանգարում է TLR4-ի և նրա ադապտեր մոլեկուլների փոխազդեցությանը: Resatorvid-ը տրամադրում է նեյրոպաշտպանություն ուղեղի փորձարարական տրավմատիկ վնասվածքի դեպքում. ազդեցություն մարդու ուղեղի վնասվածքի բուժման մեջ |
| CPD100608 | ASK1-ինհիբիտոր-10 | ASK1 Inhibitor 10-ը ապոպտոզի ազդանշանը կարգավորող կինազա 1-ի (ASK1) բանավոր բիոմատչելի արգելակիչ է: Այն ընտրովի է ASK1-ի համար ASK2-ի նկատմամբ, ինչպես նաև MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ և B-RAF: Այն արգելակում է streptozotocin-ի կողմից առաջացած JNK-ի և p38 ֆոսֆորիլացման աճը ենթաստամոքսային գեղձի β բջիջներում INS-1 կոնցենտրացիայից կախված եղանակով: |
| CPD100607 | K811 | K811-ը ASK1-ին հատուկ արգելակիչ է, որը երկարացնում է գոյատևումը ամիոտրոֆիկ կողային սկլերոզի մկների մոդելում: K811-ը արդյունավետորեն կանխեց բջիջների տարածումը ASK1 բարձր արտահայտվածությամբ բջջային գծերում և HER2 գերարտահայտվող GC բջիջներում: Բուժումը K811-ով նվազեցրեց քսենոպատվաստային ուռուցքների չափերը՝ նվազեցնելով տարածման մարկերները: |
| CPD100606 | K812 | K812-ը ASK1-ին հատուկ ինհիբիտոր է, որը հայտնաբերված է ամիոտրոֆիկ կողային սկլերոզի մկների մոդելում գոյատևումը երկարացնելու համար: |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A-ն հզոր և ընտրովի ASK1 ինհիբիտոր է (IC50 = 93 նՄ): Այն արգելափակում է LPS-ով առաջացած ASK1 և p38 ֆոսֆորիլացումը մկների աճեցված աստղոցիտներում և ճնշում է նեյրոբորբոքումը մկների EAE մոդելում: MSC 2032964A-ն բանավոր կենսահասանելի է և ներթափանցում է ուղեղի մեջ: |
| CPD100604 | Սելոնսերտիբ | Selonsertib-ը, որը նաև հայտնի է որպես GS-4997, ապոպտոզի ազդանշանը կարգավորող կինազա 1-ի (ASK1) բանավոր բիոմատչելի արգելակիչ է՝ պոտենցիալ հակաբորբոքային, հականեոպլաստիկ և հակաֆիբրոտիկ գործողություններով: GS-4997-ը թիրախավորում և կապում է ASK1-ի կատալիտիկ կինազային տիրույթին ATP-ի նկատմամբ մրցակցային եղանակով, դրանով իսկ կանխելով դրա ֆոսֆորիլացումը և ակտիվացումը: GS-4997-ը կանխում է բորբոքային ցիտոկինների արտադրությունը, նվազեցնում է ֆիբրոզում ներգրավված գեների էքսպրեսիան, ճնշում է ավելորդ ապոպտոզը և արգելակում բջիջների բազմացումը: |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122-ը, որը նաև հայտնի է որպես H-PGDS Inhibitor I, պրոստագլանդին D սինթազայի (արյունաստեղծ տիպի) արգելակիչ է: MDK36122-ը չունի ծածկագիր և ունի CAS#1033836-12-2: Վերջին 5 նիշը օգտագործվել է անվան համար՝ հեշտ հաղորդակցվելու համար: MDK36122-ն ընտրողաբար արգելափակում է HPGDS-ը (IC50s = 0,7 և 32 նՄ համապատասխանաբար ֆերմենտային և բջջային անալիզներում)՝ քիչ ակտիվությամբ մարդկային համապատասխան L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 և 5-LOX ֆերմենտների նկատմամբ: |
| CPD100602 | Տեպոքսալին | Tepoxalin, որը նաև հայտնի է որպես ORF-20485; RWJ-20485; 5-լիպոքսիգենազի ինհիբիտոր է, որը հնարավոր է ասթմայի, օստեոարթրիտի (ՕԱ) բուժման համար: Tepoxalin-ն ունի in vivo արգելակող ակտիվություն COX-1, COX-2 և 5-LOX-ի դեմ շների մոտ՝ ներկայիս հաստատված առաջարկվող դեղաչափով: Տեպոքսալինը արգելակում է առնետների որովայնի ճառագայթման հետևանքով առաջացած բորբոքումն ու միկրոանոթային դիսֆունկցիան: Տեպոքսալինը ուժեղացնում է հակաօքսիդանտի` պիրոլիդին դիթիոկարբամատի ակտիվությունը WEHI 164 բջիջներում ուռուցքային նեկրոզային գործոնի ալֆա-առաջացած ապոպտոզի թուլացման մեջ: |
| CPD100601 | Թենիդապ | Tenidap-ը, որը նաև հայտնի է որպես CP-66248, COX/5-LOX ինհիբիտոր է և ցիտոկինը մոդուլացնող հակաբորբոքային դեղամիջոցի թեկնածու, որը մշակվում էր Pfizer-ի կողմից՝ որպես ռևմատոիդ արթրիտի խոստումնալից պոտենցիալ բուժում, սակայն Pfizer-ը դադարեցրեց զարգացումը այն բանից հետո, երբ շուկայավարման հաստատումը մերժվեց: FDA-ի կողմից 1996 թվականին լյարդի և երիկամների թունավորության պատճառով, որը վերագրվում էր դեղամիջոցի մետաբոլիտներին թիոֆենի մասով, որն առաջացրել է օքսիդատիվ վնաս: |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834-ը նոր, հզոր և ընտրովի ոչ ռեդոքս 5-լիպոքսիգենազի ինհիբիտոր է, որն արդյունավետ է բորբոքման և ցավի դեպքում: PF-4191834-ը լավ ուժ է ցուցաբերում ֆերմենտային և բջիջների վրա հիմնված փորձարկումներում, ինչպես նաև առնետի սուր բորբոքման մոդելում: Ֆերմենտային վերլուծության արդյունքները ցույց են տալիս, որ PF-4191834-ը հզոր 5-LOX ինհիբիտոր է, IC(50) = 229 +/- 20 nM: Ավելին, այն ցույց է տվել մոտավորապես 300 անգամ ընտրողականություն 5-LOX-ի համար 12-LOX-ի և 15-LOX-ի նկատմամբ և ցույց չի տալիս ակտիվություն ցիկլօքսիգենազի ֆերմենտների նկատմամբ: Բացի այդ, PF-4191834-ն արգելակում է 5-LOX-ը մարդու արյան բջիջներում՝ IC(80) = 370 +/- 20 նՄ: |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, որը նաև հայտնի է որպես L 663536, լեյկոտրիենի հակառակորդ է: Այն կարող է դա անել՝ արգելափակելով 5-lipoxygenase ակտիվացնող սպիտակուցը (FLAP), այդպիսով արգելակելով 5-lipoxygenase (5-LOX) և կարող է օգնել աթերոսկլերոզի բուժմանը: MK-886-ն արգելակում է ցիկլօքսիգենազա-1-ի ակտիվությունը և ճնշում թրոմբոցիտների ագրեգացումը: MK-886-ը հրահրում է բջջային ցիկլի փոփոխություններ և մեծացնում է ապոպտոզը հիպերիցինով ֆոտոդինամիկ թերապիայից հետո: MK-886-ն ուժեղացնում է ուռուցքային նեկրոզային գործոնի ալֆա-առաջացած տարբերակումը և ապոպտոզը: |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816-ը 5-LO ռեակցիայի հզոր արգելակիչ է ինչպես in vitro, այնպես էլ մի շարք in vivo մոդելներում: |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, որը նաև հայտնի է որպես LPD-977 և MLN-977, 5-լիպոքսիգենազի հզոր արգելակիչ է, որը միջամտում է լեյկոտրիենների արտադրությանը և ներկայումս մշակվում է քրոնիկ ասթմայի բուժման համար: CMI-977-ը արգելակում է 5-լիպոքսիգենազի (5-LO) բջջային բորբոքման ուղին` արգելափակելու լեյկոտրիենների առաջացումը, որոնք առանցքային դեր են խաղում բրոնխային ասթմայի առաջացման գործում: |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610-ը 5-լիպոքսիգենազի (5-LO) բանավոր ակտիվ արգելակիչ է: CJ-13610-ն արգելակում է լեյկոտրիեն B4-ի կենսասինթեզը և կարգավորում մակրոֆագներում IL-6 mRNA էքսպրեսիան: Այն արդյունավետ է ցավի նախակլինիկական մոդելներում: |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7-ը 5-LO ակտիվացնող սպիտակուցի (FLAP) արգելակիչ է: |
| CPD100594 | TT15 | TT15-ը GLP-1R-ի ագոնիստ է: |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379-ը CNS ներթափանցող գլյուկագոնանման պեպտիդ 1 ընկալիչ (GLP-1R) դրական ալոստերիկ մոդուլատոր է (PAM) |
