| ԿԱՏՈՒ # | Ապրանքի անվանումը | Նկարագրություն |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516-ը սինթետիկ PPARδ-ին հատուկ ագոնիստ է, որն արտահայտում է PPARδ-ի (Ki=1,1 նՄ) նկատմամբ բարձր մերձեցում` ավելի քան 1000 անգամ ընտրողականությամբ PPARα-ի և PPARγ-ի նկատմամբ: |
| CPD100566 | GFT505 | Էլաֆիբրանորը, որը նաև հայտնի է որպես GFT-505, կրկնակի PPARα/δ ագոնիստ է: Elafibranoris-ը ներկայումս ուսումնասիրվում է սրտանոթային հիվանդությունների բուժման համար, ներառյալ շաքարախտը, ինսուլինի դիմադրությունը, դիսլիպիդեմիան և ոչ ալկոհոլային ճարպային լյարդի հիվանդությունը (NAFLD): |
| CPD100565 | Բավաչինինա | Բավաչինինան նոր բնական պան-PPAR ագոնիստ է, որը չինական ավանդական գլյուկոզա իջեցնող դեղաբույսի՝ մալայթեա սիսեռի պտուղներից է: Այն ցույց է տալիս ավելի ուժեղ ակտիվություն PPAR-γ-ով, քան PPAR-α և PPAR-β/δ (EC50?=?0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l և 8.07 μmol/l 293T բջիջներում, համապատասխանաբար): |
| CPD100564 | Տրոգլիտազոն | Տրոգլիտազոնը, որը նաև հայտնի է որպես CI991, հզոր PPAR ագոնիստ է: Տրոգլիտազոնը հակադիաբետիկ և հակաբորբոքային դեղամիջոց է և թիազոլիդինեդիոնների դեղերի դասի անդամ: Այն նշանակվել է Ճապոնիայում 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդների համար Տրոգլիտազոնը, ինչպես մյուս թիազոլիդինեդիոնները (պիոգլիտազոն և ռոզիգլիտազոն), գործում է ակտիվացնելով պերօքսիզոմային պրոլիֆերատորով ակտիվացված ընկալիչները (PPARs): Տրոգլիտազոնը և՛ PPARα-ի, և՛ ավելի ուժեղ՝ PPARγ-ի լիգանդ է |
| CPD100563 | Գլաբրիդին | Գլաբրիդինը` լիկորի էքստրակտի ակտիվ ֆիտոքիմիկատներից մեկը, կապում և ակտիվացնում է PPARγ-ի լիգանդի կապող տիրույթը, ինչպես նաև ամբողջ երկարությամբ ընկալիչին: Այն նաև GABAA ընկալիչների դրական մոդուլատոր է, որը նպաստում է ճարպաթթուների օքսիդացմանը և բարելավում է ուսումն ու հիշողությունը: |
| CPD100561 | Pseudoginsenoside-F11 | Pseudoginsenoside F11, բնական արտադրանք, որը հայտնաբերված է ամերիկյան ժենշենում, բայց ոչ ասիական ժենշենում, նոր մասնակի PPARγ ագոնիստ է: |
| CPD100560 | Բեզաֆիբրատ | Բեզաֆիբրատը հակալիպիդեմիկ ակտիվությամբ պերօքսիզոմային պրոլիֆերատորով ակտիվացված ալֆա ընկալիչի (PPARalpha) ագոնիստ է: Բեզաֆիբրատը ֆիբրատային դեղամիջոց է, որն օգտագործվում է հիպերլիպիդեմիայի բուժման համար: Բեզաֆիբրատը նվազեցնում է տրիգլիցերիդների մակարդակը, բարձրացնում է բարձր խտության լիպոպրոտեինների խոլեստերինի մակարդակը և նվազեցնում է ընդհանուր և ցածր խտության լիպոպրոտեինների խոլեստերինի մակարդակը: Այն սովորաբար վաճառվում է որպես Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, որը նաև հայտնի է որպես GW610742 և GW0742X, PPARδ/β ագոնիստ է: GW0742-ն առաջացնում է կեղևի հետմիտոտիկ նեյրոնների վաղ նեյրոնային հասունացում: GW0742-ը կանխում է հիպերտոնիան, անոթային բորբոքային և օքսիդատիվ կարգավիճակը և էնդոթելիային դիսֆունկցիան սննդակարգով պայմանավորված գիրության դեպքում: GW0742-ն ուղիղ պաշտպանիչ ազդեցություն ունի աջ սրտի հիպերտրոֆիայի վրա: GW0742-ը կարող է ուժեղացնել լիպիդային նյութափոխանակությունը սրտում ինչպես in vivo, այնպես էլ in vitro: |
| CPD100558 | Պիոգլիտազոն | Պիոգլիտազոն հիդրոքլորիդը թիազոլիդինեդիոնային միացություն է, որը նկարագրված է հակաբորբոքային և հակաարտերիոսկլերոտիկ ազդեցություններ ունենալու համար: Ապացուցված է, որ պիոգլիտազոնը կանխում է L-NAME-ի հետևանքով առաջացած կորոնար բորբոքումն ու արթերիոսկլերոզը և ճնշում է TNF-α mRNA-ի աճը, որն առաջանում է ասպիրինով առաջացած ստամոքսի լորձաթաղանթի վնասվածքից: Պիոգլիտազոն հիդրոքլորիդը PPAR γ-ի ակտիվացնող է |
| CPD100557 | Ռոզիգլիտազոն | Ռոզիգլիտազոնը հակադիաբետիկ դեղամիջոց է թիազոլիդինեդիոնների դասի դեղերի մեջ: Այն աշխատում է որպես ինսուլինի զգայունություն՝ կապելով ճարպային բջիջների PPAR ընկալիչների հետ և բջիջներն ավելի արձագանքելով ինսուլինին: Ռոզիգլիտազոնը թիազոլիդինեդիոնների դասի դեղերի անդամ է: Թիազոլիդինեդիոնները գործում են որպես ինսուլինի զգայունություն: Նրանք նվազեցնում են արյան մեջ գլյուկոզի, ճարպաթթուների և ինսուլինի կոնցենտրացիան: Նրանք աշխատում են կապվելով պերօքսիզոմային պրոլիֆերատորով ակտիվացված ընկալիչների հետ (PPARs): PPAR-ները տրանսկրիպցիոն գործոններ են, որոնք բնակվում են միջուկում և ակտիվանում են լիգանդների կողմից, ինչպիսիք են թիազոլիդինեդիոնները: Թիազոլիդինեդիոնները մտնում են բջիջ, կապվում միջուկային ընկալիչների հետ և փոխում գեների էքսպրեսիան։ |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660-ը ընտրովի PPARδ անտագոնիստ է: GSK0660-ը դիֆերենցիալ կերպով կարգավորեց 273 տառադարձումներ TNFα-ով մշակված բջիջներում՝ համեմատած միայն TNFα-ի հետ: Ճանապարհի վերլուծությունը բացահայտեց ցիտոկին-ցիտոկինային ընկալիչների ազդանշանային հարստացումը: Մասնավորապես, GSK0660-ն արգելափակում է TNFα-ի կողմից առաջացած CCL8-ի՝ լեյկոցիտների հավաքագրման մեջ ներգրավված քիմոկինի վերկարգավորումը: GSK0660-ն արգելափակում է TNFα-ի ազդեցությունը լեյկոցիտների հավաքագրման մեջ ներգրավված ցիտոկինների արտահայտման վրա, ներառյալ CCL8, CCL17 և CXCL10, և, հետևաբար, այն կարող է արգելափակել TNFα-ով առաջացած ցանցաթաղանթի լեյկոստազը: |
| CPD100555 | Օրոքսին-Ա | Oroxin A-ն՝ Oroxylum indicum (L.) Kurz խոտաբույսից մեկուսացված ակտիվ բաղադրիչ, ակտիվացնում է PPARγ-ը և արգելակում α-գլյուկոզիդազը՝ գործադրելով հակաօքսիդանտ ակտիվություն: |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102-ը հզոր TNKS1/2 արգելակիչ է, որն ունի 100 անգամ ընտրողականություն PARP ընտանիքի այլ ֆերմենտների նկատմամբ և ցուցադրում է 5 նՄ Wnt ճանապարհի արգելակում DLD-1 բջիջներում: AZ6102-ը կարող է լավ ձևակերպվել կլինիկական համապատասխան ներերակային լուծույթում 20 մգ/մլ-ով, ցուցադրել է լավ ֆարմակոկինետիկա նախակլինիկական տեսակների մեջ և ցույց է տալիս ցածր Caco2 արտահոսք՝ ուռուցքի դիմադրության հնարավոր մեխանիզմներից խուսափելու համար: Կանոնական Wnt ուղին կարևոր դեր է խաղում սաղմի զարգացման, մեծահասակների հյուսվածքների հոմեոստազի և քաղցկեղի մեջ: Wnt ուղու մի քանի բաղադրիչների բողբոջային գծի մուտացիաները, ինչպիսիք են Աքսինը, APC-ն և բ-կատենինը, կարող են հանգեցնել օնկոգենեզի: Հայտնի է, որ տանկիրազների (TNKS1 և TNKS2) պոլի(ADP-ribose) պոլիմերազի (PARP) կատալիտիկ տիրույթի արգելակումը արգելակում է Wnt ուղին աքսինի կայունացման բարձրացման միջոցով: |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297-ը, որը նաև հայտնի է որպես MK-0767 և MK-767, PPAR ագոնիստ է, որը հնարավոր է 2-րդ տիպի շաքարախտի և դիսլիպիդեմիայի բուժման համար: Ob/ob մկների մոտ կիրառվելիս KRP-297-ը (0,3-ից 10 մգ/կգ) նվազեցրեց պլազմայում գլյուկոզայի և ինսուլինի մակարդակը և բարելավեց ինսուլինով խթանված 2DG-ի խաթարված կլանումը soleus մկանում՝ դոզան կախված եղանակով: KRP-297 բուժումը օգտակար է դիաբետիկ սինդրոմների զարգացումը կանխելու համար՝ ի լրումն կմախքի մկաններում գլյուկոզայի փոխադրման խանգարման բարելավման: |
| CPD100543 | Ինոլիտազոն | Ինոլիտազոնը, որը նաև հայտնի է որպես Էֆատուտազոն, CS-7017 և RS5444, բանավոր բիոհասանելի PAPR-գամմա ինհիբիտոր է՝ պոտենցիալ հականեոպլաստիկ ակտիվությամբ: Ինոլիտազոնը կապում և ակտիվացնում է պերօքսիզոմների տարածման միջոցով ակտիվացված ընկալիչի գամմա (PPAR-գամմա), ինչը կարող է հանգեցնել ուռուցքային բջիջների տարբերակման և ապոպտոզի, ինչպես նաև ուռուցքային բջիջների տարածման նվազեցմանը: PPAR-գամման միջուկային հորմոնի ընկալիչ է և լիգանդով ակտիվացված տրանսկրիպցիոն գործոնը, որը վերահսկում է գենի արտահայտությունը, որը ներգրավված է այնպիսի բջջային գործընթացներում, ինչպիսիք են տարբերակումը, ապոպտոզը, բջջային ցիկլի վերահսկումը, քաղցկեղածինությունը և բորբոքումը: Ստուգեք ակտիվ կլինիկական փորձարկումներ կամ փակ կլինիկական փորձարկումներ այս գործակալի օգտագործմամբ: (NCI Thesaurus) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471-ը PPAR α անտագոնիստ է (IC50 = 0,24 μ M): GW6471-ն ուժեղացնում է PPAR α լիգանդ կապող տիրույթի կապակցվածությունը SMRT-ի և NCoR-ի հետ ռեպրեսորային սպիտակուցների հետ: |
| CPDD1537 | Լանիֆիբրանոր | Lanifibranor-ը, որը նաև հայտնի է որպես IVA-337, պերօքսիզոմային պրոլիֆերատորով ակտիվացված ընկալիչների (PPAR) ագոնիստ է: |
