| ԿԱՏՈՒ # | Ապրանքի անվանումը | Նկարագրություն |
| CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157-ը ինչպես ացետիլ-CoA կարբոքսիլազայի ACC1 իզոֆորմի հզոր և ընտրովի արգելակիչ է, որը հիմնականում տեղակայված է լյարդի և ճարպային հյուսվածքում, և ACC2-ի իզոֆորմը, որը գերիշխում է կմախքի և սրտի մկաններում, IC50 արժեքներով, համապատասխանաբար, 27 նՄ և 33 նՄ: ACC ինհիբիտորները արգելակում են de novo լիպոգենեզը և մեծացնում են երկար շղթայական ճարպաթթուների β-օքսիդացումը՝ 2-րդ տիպի շաքարախտի, լյարդի ստեատոզի և քաղցկեղի բուժման հնարավորությամբ: |
| CPD100572 | ND-646 | ND-646-ը ACC ֆերմենտների ACC1 և ACC2 ալոստերիկ ինհիբիտոր է, որը կանխում է ACC ենթամիավորների դիմերացումը՝ ճնշելու ճարպաթթուների սինթեզը in vitro և in vivo: ND-646-ի քրոնիկ բուժումը քսենոմատլանտով և գենետիկորեն մշակված NSCLC մկների մոդելներով արգելակել է ուռուցքի աճը: Երբ օգտագործվում է որպես մեկ դեղամիջոց կամ համակցված ստանդարտ խնամքի դեղամիջոցի կարբոպլատինի հետ, ND-646-ը զգալիորեն ճնշում է թոքերի ուռուցքի աճը Kras;Trp53-/- (նաև հայտնի է որպես KRAS p53) և Kras;Stk11-/- ( հայտնի է նաև որպես KRAS Lkb1) NSCLC-ի մկնիկի մոդելներ: ND-646-ն ուներ ուժեղացված արդյունավետություն, երբ զուգակցվում էր կարբոպլատինի հետ՝ քիմիաթերապևտիկ ռեժիմների ընդհանուր բաղադրիչ, որն օգտագործվում է մարդու NSCLC-ի բուժման համար: |
| CPD100571 | CP-640186 | CP-640186-ը կաթնասունների ACC-ների հզոր արգելակիչ է և կարող է նվազեցնել մարմնի քաշը և բարելավել ինսուլինի նկատմամբ զգայունությունը փորձարկվող կենդանիների մոտ: Վերջերս ապացուցվել է, որ CP-640186-ը հանդիսանում է կաթնասունների ACC-ների իզոֆորմների հզոր արգելակիչ, որոնց IC50 արժեքները մոտ 55 նՄ են: Սա ներկայումս կաթնասունների ACC-ների միակ հզոր արգելակիչն է: Բջջային կուլտուրաներում, ինչպես նաև կենդանիների մոդելներում, CP-640186-ը կարող է նվազեցնել մալոնիլ-CoA-ի հյուսվածքների մակարդակը, արգելակել ճարպաթթուների կենսասինթեզը և խթանել ճարպաթթուների օքսիդացումը: Ամենակարևորը, CP-640186-ը կարող է նվազեցնել մարմնի ճարպային զանգվածը և մարմնի քաշը, ինչպես նաև բարելավել ինսուլինի զգայունությունը՝ վավերացնելով ACC-ները որպես հակագիրության և դիաբետի դեմ դեղամիջոցների թիրախ: |
| CPD1592 | ND-630 | ND-630-ը ացետիլ-CoA կարբոքսիլազայի (ACC) ինհիբիտոր է; արգելակում է մարդու ACC1 և ACC2 IC50 արժեքները համապատասխանաբար 2,1 և 6,1 նՄ: |
