GSK-461364
Ապրանքի մանրամասն
Ապրանքի պիտակներ
| Փաթեթի չափ | Հասանելիություն | Գինը (ԱՄՆ դոլար) |
| 100 մգ | Պահեստում | 400 |
| 500 մգ | Պահեստում | 1400 թ |
| Ավելի շատ չափեր | Ստացեք գնանշումներ | Ստացեք գնանշումներ |
Քիմիական անվանումը:
(R)-5-(6-((4-մեթիլպիպերազին-1-իլ)մեթիլ)-1H-բենզո[d]իմիդազոլ-1-իլ)-3-(1-(2-(տրիֆտորմեթիլ)ֆենիլ)էթօքսի) թիոֆեն-2-կարբոքսամիդ
SMILES Կոդ:
O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N
InChi կոդը:
InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21 -8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14,16-17H,9-12,15H2 ,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1
InChi բանալի.
ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N
Բանալի բառ:
GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1
Լուծելիություն:Լուծվում է DMSO-ում
Պահպանում:0 - 4 ° C կարճաժամկետ (օրից շաբաթներ), կամ -20 ° C երկարաժամկետ (ամիսներ)
Նկարագրություն:
Պոլոյի նման կինազները (Plks) սերին/տրեոնին կինազներ են, որոնք առանցքային դեր ունեն բջիջների ցիկլավորման մեջ: GSK461364-ը Plk1-ի հզոր, շրջելի արգելակիչ է (Ki = 2,2 նՄ): Այն ավելի քիչ արդյունավետ է Plk2-ի և Plk3-ի դեմ (Kis = 860 և 1000 նՄ համապատասխանաբար) և առնվազն 1000 անգամ ընտրովի է Plk1-ի համար՝ 48 այլ կինազներից բաղկացած վահանակի նկատմամբ: GSK461364-ը դոզայից կախված դադարեցնում է բջիջների ցիկլը տարբեր բազմացող քաղցկեղային բջիջներում և ավելի բարձր չափաբաժիններով հրահրում է ապոպտոզ: Թվում է, որ այն ավելի արդյունավետ է p53-ի պակաս ունեցող ուռուցքների դեմ և ի վիճակի է անցնել արյունաուղեղային պատնեշը: GSK461364-ն արդյունավետ է in vivo-ում՝ հրահրելով ուռուցքի աճի արգելակում կամ աճի հետաձգում մկների քսենոփոխպատվաստման մոդելներում:
Թիրախ՝ Plk1
