AZD8186

Քիմիական անվանումը:

(R)-8-(1-((3,5-դիֆտորֆենիլ)ամինո)էթիլ)-N,N-դիմեթիլ-2-մորֆոլինո-4-օքսո-4H-քրոմեն-6-կարբոքսամիդ

SMILES Կոդ:

O=C(N(C)C)C1=CC([C@@H](C)NC2=CC(F)=CC(F)=C2)=C3C(C(C=C(O3)N4CCOCC4) =O)=C1

InChi կոդը:

InChI=1S/C24H25F2N3O4/c1-14(27-18-11-16(25)10-17(26)12-18)19-8-15(24(31)28(2)3 )9-20-21(30)13-22(33-23(19)20)29-4-6-32-7-5-29/h8-14,27H,4-7H2,1-3H3/t14 -/m1/s1

InChi բանալի.

LMJFJIDLEAWOQJ-CQSZACIVSA-N

Բանալի բառ:

AZD8186, AZD-8186, AZD 8186, 1627494-13-6

Լուծելիություն:Լուծվում է DMSO-ում

Պահպանում:0 - 4 ° C կարճաժամկետ (օրից շաբաթներ), կամ -20 ° C երկարաժամկետ (ամիսներ)

Նկարագրություն:

AZD8186-ը ֆոսֆոինոզիտիդ-3 կինազայի (PI3K) բետա իզոֆորմի և պոտենցիալ հականեոպլաստիկ ակտիվությամբ արգելակող է: Օգտագործելուց հետո PI3Kbeta AZD8186 արգելակիչն ընտրողաբար արգելակում է PI3Kbeta-ի ակտիվությունը PI3K/Akt/mTOR ազդանշանային ուղու վրա, ինչը կարող է հանգեցնել ուռուցքային բջիջների տարածման նվազմանը: Այն նաև առաջացնում է բջիջների մահ PI3K արտահայտող քաղցկեղային բջիջներում: Հատուկ թիրախավորելով I դասի PI3K բետա-ն՝ այս գործակալը կարող է ավելի արդյունավետ և ավելի քիչ թունավոր լինել, քան PI3K ինհիբիտորները: PI3K-ի միջնորդավորված ազդանշանը հաճախ դիսկարգավորվում է քաղցկեղի բջիջներում և նպաստում է ուռուցքային բջիջների աճին, գոյատևմանը և ուռուցքային դիմադրությանը տարբեր հականեոպլաստիկ նյութերի նկատմամբ: AZD8186-ը ներկայումս գտնվում է I փուլի կլինիկական փորձարկումների ներքո:

Թիրախ՝ PI3K