AZD9496

Քիմիական անվանումը:

(E)-3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-methylpropyl)-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H- պիրիդո[3,4-b]ինդոլ-1-իլ) ֆենիլ) ակրիլաթթու

SMILES Կոդ:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

InChi կոդը:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11-15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3, (H,31,32)/b9-8+/t14-,24-/m1/s1

InChi բանալի.

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Բանալի բառ:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Լուծելիություն:Լուծվում է DMSO-ում

Պահպանում:0 - 4 ° C կարճաժամկետ (օրից շաբաթներ), կամ -20 ° C երկարաժամկետ (ամիսներ)

Նկարագրություն:

AZD 9496-ը հզոր և ընտրովի էստրոգենի ընկալիչների ներքևակարգիչ է (SERD)՝ IC50 արժեքով 0,138 նՄ էստրոգենի α (ERα) ընկալիչների նվազեցման համար: Այն ընտրովի է ERα-ի համար՝ համեմատած միջուկային հորմոնի այլ ընկալիչների հետ՝ IC50 արժեքներով՝ 0,0008, 0,54, 9,2 և 30 մկմ համապատասխանաբար ERα-ի, պրոգեստերոնի ընկալիչների (PR), գլյուկոկորտիկոիդային ընկալիչների (GR) և անդրոգեն ընկալիչների (AR) համար: AZD 9496-ը նվազեցնում է ERα ակտիվությունը (IC50 = 0,282 նՄ), որը չափվում է PR ակտիվության քանակականացման միջոցով և նվազեցնում է MCF-7 կրծքագեղձի քաղցկեղի բջիջների տարածումը (IC50 = 0,0398 նՄ): Այն նաև արգելակում է MCF-7 քսենոմատլանտների աճը մկների մոտ՝ դոզայից կախված եղանակով: AZD 9496-ը բանավոր կենսահասանելի է, և այն պարունակող ձևակերպումները գտնվում են կլինիկական փորձարկումների ընթացքում՝ ER դրական կրծքագեղձի քաղցկեղի բուժման համար:

Թիրախ՝ SERD